Как сделать укол мовалиса правильно

Обновлено: 01.07.2024

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Применение Мовалис при беременности и кормлении

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; 1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Медикамент является производным эноловых кислот, относится к нестероидному типу. Мовалис снижает болевые ощущения, прекращает воспалительные реакции и уменьшает жар. Действие лекарственного средства обусловлено замедлением и прекращением синтеза простагландина на воспалительном участке. Наилучшее проникновение препарата в организм достигается через желудок. Максимальная концентрация активного вещества наступает через 6 часов. Имеет практически полное связывание с плазменными белками. Лекарственное средство выводится через почечную систему и кишечник в течение 13-25 часов.

Состав и форма выпуска

Активным веществом в препарате мовалис является мелоксикам, а в качестве вспомогательных, используется стеарат магния, кросповидон, коллоидный диоксид кремния, повитон, микрокристаллическая целлюлоза, цитрат натрия, лактоза. Медикамент изготавливается в виде таблетки или ампулы. Таблетки упаковываются в блистер по 10 штук. Картонная упаковка содержит один или два блистера, а в случае с ампулами — 3 или пять единиц.

Показания к применению

Лекарственное средство активно используется при терапии болезни суставов, вследствие нарушения суставных поверхностей в хрящевой ткани. Также используется в лечении болезни соединительных тканей, преимущественно в мелких суставах, а также суставах позвоночника и прилегающих мягких тканей.

Практика показывает, что препарат используется для лечения иных воспалительных заболеваний в костно-мышечной основе, которые сопровождаются болевыми ощущениями.

Побочные эффекты

Употребление мовалиса может спровоцировать некоторые нежелательные реакции в организме. Для кроветворной системы есть риск понижения выработки лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов в крови. Она становится менее вязкой, поэтому возможны кровотечения, в том числе и внутренние, а также плохая свертываемость. В сосудах возможно образование тромбов, с последующим отрыванием и закупориванием участка кровеносной системы.

В иммунной системе возможно развитие гиперчувствительности к привычным раздражителям, внутренним, либо внешним, опухание конечностей и отдельных участков тела.

В центральной нервной системе нередкими симптомами являются острые головные боли, головокружения, иногда потеря сознания. У пациентов, принимающих мовалис, порой наблюдается постоянная сонливость.

Медикамент представляет некоторую опасность для психики, поскольку может значительно влиять на настроение человека, его ориентацию в пространстве, ясность сознания.

Для желудочно-кишечного тракта, довольно частыми симптомами являются боли в желудке, нарушение пищеварительного процесса, расстройство кишечника, тошнота и рвота, редко — эрозийные процессы.

На кожных покровах может возникнуть сыпь и отеки, спровоцированные мовалисом.

Для печени есть риск обострения недостаточности и возникновения гепатита.

Дыхательная система подвержена аллергическим реакциям и развитием бронхиальной астмы.

Кроме этого, препаратом могут быть спровоцированы нарушения функции почек, повышение артериального давления, задержка овуляции у женщин.

Противопоказания

Прежде всего, средство не рекомендовано пациентам с непереносимостью любого компонента медикамента. Средство также противопоказано людям с эрозийными процессами в желудке, воспалением кишечника, печеночной и почечной недостаточностью в тяжелой форме, неконтролируемым артериальным давлением. Не рекомендовано использовать медикамент беременным пациенткам и кормящим матерям, детям до 12 лет. Особое внимание следует уделить пациентам с диагностированными заболеваниями ЖКТ, сахарным диабетом, которые часто курят и употребляют алкоголь, а также людям преклонного возраста.

Медикамент влияет на возможность пациента управлять транспортным средством.

Покупка и хранение

Средство доступно в аптеке по предъявлению рецептного бланка. Хранить его следует в темном месте при температуре 25 градусов тепла и сбалансированной влажностью. Период сохранности препарата — 3 года со дня изготовления.

Способ и особенности применения

Медикамент в таблетках следует употреблять проглатывая, запив водой. Его не нужно разжевывать, ломать или измельчать. Частота приема лекарственного средства — один раз в сутки, без привязки к графику употребления еды.

Если же форма препарата — раствор для инъекций, то его следует вводить внутримышечно. Частота введения описываемого медикамента — один раз в сутки.

Доза корректируется строго по показателям и отягощающим факторам каждого пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное средство не стоит смешивать с другими медикаментами.

Передозировка

Объективных данных о передозировке мовалисом, нет. При возникновении нежелательных симптомов, использовать медикаменты, полностью устраняющие, либо значительно снижающие их влияние.

Аналоги

Пре невозможности использования описываемого средства, имеются доступные аналоги:

МКБ-10

Мовалис рекомендован международным классификатором болезней для лечения следующих специфических заболеваний у пациентов:

R52.0 — острая боль;
R52.2 — хроническая боль;
M75.0 — адгезитивный капсулит плеча;
M54.3 — ишиас;
М54,1 — радикулопатия;
M47 — спондилез;
M45 — анкилозирующий спонделит;
M42 — остеохондроз позвоночника;
M25.5 — боль в суставе;
M15 —полиартроз;
M05 — ревматоидный серопозитивный артрит.

Взаимодействие с алкоголем

Инструкцией по применению безвариантно запрещено принимать алкоголь во время прохождения терапевтического курса описываемым средством. Период воздержания от алкоголя после окончания курса лечения, обсуждается с врачом персонально, учитывая результаты терапии.

Мовалис — самый лучший, и самый эффективный из препаратов мелоксикама. Это означает, что все другие лекарственные препараты, содержащие мелоксикам как химическое соединение, появились позже, а Мовалис был лидером, или первым оригинальным препаратом компании Берингер Ингельхайм. Мовалис при грыжах позвоночника показывает высокую эффективность, он уменьшает боль и позволяет пациенту вернуть свободу движения.

Каким образом действует Мовалис? Излечивает он грыжу или нет? Как его следует применять, какие у него могут быть побочные эффекты, и сколько стоит это лекарство? На эти и другие вопросы будет отвечено в данном материале. Эта статья написана простым языком, и предназначена для людей, не имеющих медицинского образования.

Лечит ли Мовалис грыжу или нет?

Любые уколы или таблетки работают только после того, как средство попало в кровь. Не является исключением и оригинальный мелоксикам, или Мовалис. Он действует на ткани, создав лечебную концентрацию в крови. С другой стороны, все хрящи, в том числе и межпозвонковые диски, с кровью не соприкасаются Тип питания, или трофики, у них совсем другой, так же, как и у оптически прозрачных сред глаза. Сосуды только сделают невозможным работу хрящей, хрусталика и стекловидного тела в глазном яблоке.

Мовалис, попавший в кровь, непосредственно на грыжу, и вообще, на хрящ, никак влиять не может. Скажем больше. Никакой лекарственный препарат, включая сильнодействующие кортикостероидные гормоны, не в состоянии ликвидировать протрузию или межпозвонковую грыжу. Это можно сделать только с помощью оперативного вмешательства.

Можно сказать, что также никак не влияют на протрузию или грыжу любые физиотерапевтические процедуры, массаж, мануальная терапия, а также новомодные способы лечения, такие как введение пациенту собственной обогащенной тромбоцитами плазмы, или PRP — терапия, электростимуляция, а также карбокситерапия.

В чём же тогда эффект Мовалиса? Почему он помогает при протрузиях и грыжах? Дело в том, что протрузии и грыжи вовсе не при чём. Это лекарство просто снимает острую боль в спине, источником который является опорно-двигательный аппарат, вне зависимости от точной причины. Все дело в том, что универсальная реакция организма на боль, на сдавливание мягких тканей — это воспаление. Элементарная мозоль на пятке, которая образовалась вследствие длительного натирания новым ботинком — это простая модель протрузии или грыжи.

Образовавшийся дефект межпозвонкового диска при движении постепенно раздражает, натирает, сдавливает окружающие связки, мышечные структуры и нервные корешки. В результате возникают классические симптомы воспаления: отек, повышение локальной температуры, и болезненность с нарушением функций. Мовалис, как препарат, принадлежащий к классу нестероидных противовоспалительных средств, полностью оправдывает свое название. Он убирает эту воспалительную реакцию, уменьшает отек, и болезненные ощущения. А грыжа как была, так и остается на своём месте. Просто организм перестает воспринимать этот дефект хряща как чрезвычайно сильный раздражитель. Каким образом Мовалис добивается противовоспалительного эффекта?

Механизм действия мелоксикама

Любое воспаление не может развиться само по себе. Нужны особые его медиаторы, или переносчики. Их называют простагландинами, и они появляются в результате метаболизма арахидоновой кислоты. Именно простагландины запускают выход биологически активных веществ из тучных клеток, которые инициируют воспаление, боль и нарушение функций. К таким веществам относится, например, гистамин. Чтобы заработал этот каскад реакций, нужна работа циклооксигеназы, ЦОГ, – особого фермента, играющего важнейшую роль в развертывании воспаления. Именно с ЦОГ и работают нестероидные противовоспалительные соединения, в том числе и Мовалис.

Очень важно понимать, что этот фермент имеет две разновидности, которые сокращённо называются циклооксигеназа 1 типа и 2-го, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ЦОГ-2 вызывает специфическое воспаление в любых тканях, а фермент 1 типа (ЦОГ-1) необходим для поддержания в норме слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. И если блокировать сразу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, то в качестве побочного эффекта будет развиваться язва желудка, эрозивный гастрит и другие болезни, хорошо известные как осложнения от приёма НПВС. Точнее, не всех НПВС, а только лишь средств первого поколения. Это всем известный Диклофенак, ибупрофен и другие препараты.

Они действительно помогают, они высокоактивны, хорошо снимают боль, но при этом они блокируют циклооксигеназу обоих типов, и самым частым побочным эффектом является изжога, а при длительном применении — и обострение язвы желудка, вплоть до кровотечения. Так как эти лекарства первого поколения не делали никакой разницы между двумя видами ферментов ЦОГ и блокировали оба типа, то такие препараты называли неселективными ингибиторами ЦОГ. Мовалис — селективный ингибитор ЦОГ-2, который оставляет в покое фермент 1 типа, не повреждает желудок, и при этом работает лишь с циклооксигеназой 2 типа.

Конечно, мелоксикам и Мовалис все равно чуть-чуть влияет на циклооксигеназу 1 типа, но в десятки и сотни раз слабее, чем старые, неселективные препараты. А это значит, что Мелоксикам (Мовалис) гораздо безопаснее, чем тот же самый Диклофенак. Поэтому и такие побочные эффекты, как изжога, обострение язвенной болезни, встречаются при применении Мовалиса значительно реже.

Показания

Если внимательно изучить официальную инструкцию по Мовалису, то там нигде не будет написано о протрузиях и грыжах. Но нам вполне достаточно, что в показаниях есть заболевание опорно-двигательного аппарата и острая боль в спине. Протрузии и грыжи в форме обострения вполне укладываются в это определение. Какие ещё существуют показания к применению Мелоксикама? Можно кратко их перечислить:

все воспалительные ревматические заболевания соединительной ткани, такие как спондилоартриты, ревматоидный и псориатический артрит; с воспалительным компонентом;
плечелопаточный периартрит;
компрессии нервных корешков — это как раз вызывают протрузии и грыжи. Компрессионная радикулопатия проявляется острой, пронзительной болью в спине и ноге (ишиас, люмбаго, радикулит);
различные плекситы.

Также Мовалис применяется при остром периоде спортивной травмы, при растяжении связок.

Форма выпуска и режим дозировки

Поскольку Мовалис — это самый первый, самый исследованный и самый безопасный из всех мелоксикамов, то остальные лекарственные препараты мелоксикама, так называемые дженерики, или коммерческие копии, равняются на флагмана линейки – на Мовалис, и выпускаются в той же дозировке и концентрации.

Мелоксикам выпускается в виде:

раствора для внутримышечного применения — раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, в упаковке три ампулы, или пять ампул;
таблеток, таблетки в следующих дозировках: 15 мг № 10 или 20, таблетки 7 мг упаковка № 10 и 20;
суспензия для приема внутрь — флакон объемом 100 мл, при этом 5 мл суспензии соответствует одной таблетке в 7 мг. Суспензия назначается нечасто, и в аптеках бывает редко.

Наличие таких лекарственных форм позволяет прикрыть практически все пути введения, и востребованы в аптеках, в основном, ампулы и таблетки. Но как же начинать лечение при острой боли в спине?

Как уже отмечалось, в статье медикаментозное лечение грыж, вначале, на первый-второй день необходимо как можно быстрее ликвидировать отек, воспаление и снять болевой синдром. Поэтому необходимо вводить Мовалис внутримышечно, а потом переходить на таблетки. Существует специальная упаковка, в которой как раз и находится три ампулы, специально на такой короткий, трехдневный курс лечения.

Последующий приём таблеток возможен по такой схеме: три дня — таблетки 15 мг, и ещё 3 дня — таблетки 7 мг. В том случае, если у пациента существует язвенный анамнез, обострение гастрита, то на всякий случай, желательно во время приема препарата назначать с профилактической целью ингибиторы протонной помпы. Стандартно — это Омепразол, одна капсула 20 мг 2 раза в день. Такая схема позволит избежать возникновения обострения язвенной болезни желудка или обострения эрозивного гастрита.

Конечно, применение Мовалиса требует комплексной терапии, совместно с назначением мышечных релаксантов центрального действия, витаминов, а также с применением местных средств, Но об этом будет рассказано в других статьях.

Противопоказания и побочные эффекты

У мелоксикама, следовательно, и у Мовалиса, стандартные противопоказания для НПВС. К ним относятся: индивидуальная непереносимость, проявление аллергических реакций, наличие аллергии на ацетилсалициловую кислоту, и особо — возникновение аспириновой бронхиальной астмы. Если же у человека есть полипоз в носу в сочетании с аспириновой астмой, то НПВС в любой форме ему категорически противопоказаны.

О язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также об эрозивно язвенном гастрите уже говорилось выше. Существуют и другие противопоказания, например — это беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, декомпенсированная сердечная и почечная недостаточность, а также язвенный колит, которые иногда называют болезнью Крона.

Чем короче курс применения Мовалиса, тем меньше риск возникновения различных побочных эффектов. Практически никогда не развивается лейкопения, лекарственный гепатит, а также различные тяжелые поражения кожных покровов, такие как синдром Лайелла. Гораздо чаще проявляются различные аллергические реакции, головная боль, но в любом случае — не чаще, чем в 10% всех случаев.

Нужно помнить, что при назначении Мовалиса не назначают второй препарат из группы НПВС, например не имеет смысла совместно применять Мовалис и кетопрофен (Кетонал), и уж совсем грубой и опасной ошибкой будет назначать Мовалис вместе с диклофенаком. Также он не совместим с препаратами из группы антидепрессантов СИОЗС, и с некоторыми диуретиками. Полное и подробное описание совместимости, побочных эффектов и противопоказаний можно прочитать в официальной инструкции к препарату.

Поскольку Мовалис — эффективный препарат, то со временем, когда закончился срок лицензии и патентной защиты, появилось множество копий, которые различаются как ценой, так, к сожалению, и качеством. Можно назвать следующие разновидности мелоксикама, кроме Мовалиса: Мирлокс, Артрозан, Амелотекс, Лем, Мовасин, и другие коммерческие копии, или дженерики. Они есть как для таблеток, так и для уколов.

Что можно посоветовать для выбора? Если пациент выбирает максимальную эффективность и безопасность, то, безусловно, наилучший выбор — это Мовалис компании Берингер Ингельхайм. Это репутация производителя, максимально очищенная субстанция, из которой готовится препарат, большое количество исследований, посвященных данному лекарственному средству. Если врач назначает вам Мовалис – то это знак качества в любой стране, где лечат грыжу позвоночника с хорошим результатом: в США, Израиле, Германии, Чехии, Великобритании.

Но если брать предельно низкую ценовую планку, то можно найти мелоксикам отечественных компаний, который будет продаваться по настолько низкой цене, что просто невозможно представить, что качественная субстанция будет стоить так дёшево. Приведем некоторые цены на оригинальный Мовалис и на его коммерческие копии. Цены действительны для лета 2019 года для аптек всех форм собственности в России:

Это цена оригинального препарата. Качественный, и относительно недорогой дженерик Мирлокс будет стоить 230 руб. за упаковку из 20 таблеток дозировкой 15 мг.

В заключение рассказа о Мовалисе надо уточнить, что это средство является препаратом безрецептурного отпуска. А это значит, что каждый желающий может купить его без рецепта. Конечно, есть риск попыток самолечения, попыток приобрести препарат для внутримышечных инъекций и самостоятельно его себе вводить без учета противопоказаний. Назначением должен заниматься только врач. Ведь приступ острой боли в спине может требовать совсем другого лечения. Так, при возникновении патологии почек или приступа почечной колики требуется совсем другие препараты, а при возникновении непроходимости маточных труб, или внематочной беременности у женщин также может быть характерная симптоматика, похожая на приступ остеохондроза, с поражением поясничного отдела. Но здесь будет требоваться оперативное лечение и госпитализация в хирургический стационар, а вовсе не попытка снять боль в спине самостоятельно.

1 ампула (1,5 мл) содержит: активное вещество: мелоксикам - 15,0 мг; вспомогательные вещества: меглюмин - 9,375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4,5 мг, глицин - 7,5 мг, натрия гидроксид - 0,228 мг, вода для инъекций - 1279,482 мг.

Описание:
Прозрачный желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объёмом 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ- 2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,62 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 мин.
Млоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению
Начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
- Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- Детский возраст до 18 лет;
- Беременность;
- Грудное вскармливание;
- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

С осторожностью:
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Н.pylori);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия / гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя.

Способ применения и дозы:

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых двух-трех дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис ® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Нарушения функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде таблеток, суппозиторий, суспензии для приема внутрь и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжёлых случаях:
сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
- Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса ® , при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
- Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
- Контрацепция - НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном применении антацидов, циметидина. дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса ® .
Как и прочие НПВП, Мовалис может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании Мовалиса (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП Мовалис ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема Мовалиса ® . Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл.
По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом белого цвета над линией разлома ампулы и 2-мя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы. По 3 или 5 ампул в поддон из пластмассы, поддон в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 o С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Читайте также: