Как сделать стрихнин

Обновлено: 05.07.2024

Стрихнин (strychninum) — главный алкалоид семян чилибухи, семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи (рвотный орех — semen Strychni; Nux Vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %. В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras). Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и, в первую очередь, повышают ее рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тонических судорог. В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза. Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. Стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (главным образом, глицина), играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постcинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом возбуждающий эффект. При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги. В середине XX в. стрихнин применялся для повышения работоспособности в спорте, однако описано несколько летальных исходов при его применении, в частности у велосипедистов.

Из чилибухи изготавливают следующие препараты: экстракт чилибухи сухой (экстракт рвотного ореха сухой, extrac-tum Strychni siccum; extractum nucis vomicae siccum). Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Настойка чилибухи (tinctura Strychni; tinctura nucis vomicae) готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

Стрихнин представляет собой алкалоид, выделяемый из семян чилибухи (Strychnos nuxvomica), произростающей в тропических районах Азии и Африки. Впервые получен в 1818 г. Каванту и Пелетье. В медицинской практике применяется азотнокислая соль стрихнина — нитрат. В терапевтических дозах стрихнин стимулирует органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательные и дыхательные центры, сердечную мышцу, стимулирует метаболические процессы. Применяется как тонизирующее средство при общем снижении процессов обмена веществ, быстрой утомляемости, ослаблении сердечной деятельности. Вместе с тем препарат относится к классическим судорожным средствам. Имеются сведения, что его используют как "детектор лжи", а также для проверки активности зрительного анализатора у летного состава. Начиная с XIX в. спортсмены, особенно велосипедисты, использовали стрихнин в качестве допинга. Сейчас стрихнин менее популярен среди спортсменов, и все же известны случаи его применения. В частности, австрийский профессор, член Медицинской комиссии МОК JI. Прокоп в 1980 г. сообщал, что он был свидетелем классического случая стрихниновых судорог на помосте во время чемпионата мира по тяжелой атлетике в 1954 г.

Другие стимуляторы. Говоря о других стимуляторах, большей частью производящихся подпольно, следует отметить фенметразин, появившийся на нелегальном рынке в 1970-е годы в США. До этого достаточно широко (в том числе и в бывшем СССР) был распространен эфедрон, кустарно изготавливаемый из препаратов, содержащих эфедрин. Известны также метилфенидат и 4-метиламинорекс.

Структурная формула

Химическое название

Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.

Химические свойства

Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.

Стрихнин, что это такое?

Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.

В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.

В больших дозировках Стрихнин – это яд, вызывает тетанические судороги и приводит к смерти. Вещество входит в раздел чрезвычайно опасных и токсичных веществ. Смертельная доза для человека – 1 мг на 1 кг массы тела. Раньше средство активно использовали в качестве яда для грызунов и насекомых. Летальная дозировка для мышей от 0,41 до 2 мг на кг веса в зависимости от способа введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.

При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить половое влечение и потенцию.

Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.

При пероральном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.

Показания к применению

Нитрат Стрихнина назначают:

в качестве общетонизирующего средства при быстрой утомляемости, гипотонии, параличах и парезах;
для возбуждения аппетита, стимуляции пищеварения;
при функциональных нарушениях зрительного или слухового аппарата;
в качестве средства, стимулирующегопотенцию при функциональных нарушениях;
при хроническом алкоголизме.

Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.

Противопоказания

при повышенном артериальном давлении;
пациентам со стенокардией или прочими нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы;
при выраженном атеросклерозе;
больным бронхиальной астмой;
при нефрите, гепатите или тиреотоксикозе;
пациентам с повышенным судорожным порогом;
беременным и кормящим женщинам;
при базедовой болезни.

Побочные действия

При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.

Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.

Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.

Инструкция на Стрихнин

Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.

Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.

Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.

Передозировка

При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, характеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.

В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.

Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.

Взаимодействие

Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.

Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.

Раствор для инъекций – 1 год.

В сухом виде вещество хранится до 10 лет.

Особые указания

Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.

При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.

Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакология

Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС , но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).

Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.

Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).

Люди травили врагов и недоброжелателей, наверное, с тех пор, как обнаружили, что такое возможно. Самый ранний письменный свод токсикологических знаний датируется примерно 1500 г. до н.э.: в древнеегипетском Папирусе Эберса, посвященном медицине, имеются описания мышьяка, токсичных калабарских бобов и других подходящих для этой цели субстанций.

Болиголов (кониин)

Зонтичный болиголов Conium maculatum встречается повсюду от Северной Африки до Северной Европы, Кавказа, Турции и даже Китая. Поэтому жители Евразии встречались с ним с незапамятной древности, и эти встречи наверняка стали запоминающимися. Все части растения содержат набор токсичных алкалоидов, хотя больше всего их содержится в семенах. Ключевое из этих веществ – кониин, который, кстати, применяют и насекомоядные растения саррацении для обездвиживания своих жертв.

Кониин легко всасывается в человеческом кишечнике и попадает в кровь. Структурно он схож с никотиновой кислотой, поэтому связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в нейро-мышечных синапсах и нарушает проведение сигнала. В течение нескольких часов развивается паралич, причем центральная нервная система при этом остается в целом в норме, и отравленный сохраняет сознание вплоть до момента, когда остановится дыхание. Смерть наступает от удушья или остановки сердца.

В Древней Греции болиголов использовали для казни осужденных преступников. Но самая знаменитая его жертва отравилась самостоятельно: в 399 г. до н.э. отвар ядовитого болиголова выпил древнегреческий философ Сократ, признанный виновным во внушении молодежи богохульных мыслей.

Белладонна, белена (атропин, гиосциамин)

Рвотный орех (стрихнин)

Стрихнин содержится в семенах чилибухи (Strychnos nux-vomica), высокого дерева, которое в естественных условиях произрастает лишь в тропиках от юга Индии до севера Австралии. Поэтому и знания об этом яде европейцы получили от индийских ученых и местных жителей, наладив их поставки в метрополию – в качестве крысиного яда. Именно с такой широкой доступностью связана печальная популярность стрихнина в качестве средства для убийства – в том числе и среди авторов детективов.

Согласно одной из исторических гипотез, Александр Македонский, погибший в весьма юном возрасте, был убит именно стрихнином, который подсыпала ему любимая, но ревнивая супруга Роксана. Описания смерти полководца, включая дрожь, рвоту и галлюцинации, действительно напоминают симптомы отравления стрихнином.

Мышьяк

В отличие от прочих фигурантов нашего списка, мышьяк – это чистый химический элемент. Он встречается в составе природных минералов, в форме сульфидов и оксидов, и ученые еще в древности нашли способы работы с мышьяком – и обнаружили его токсическое действие. Он применялся в качестве яда тысячелетиями, перекочевав даже в арсеналы химического оружия армий ХХ века.

Читайте также: