Как сделать укол цефазолин

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 04.10.2024

Как развести цефазолин водой для инъекций и лидокаином

Цефазолин - Cefazolinum.

Цефазолин назнают в виде инъекции. Синонимы: кефзол, цефамезин.

Свойства: Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Выпускают во флаконах по 0,25, 0,5 1, 2 и 4 г. Вода для инъекций и цефазолин.

Цефазолин порошок для инъекций обладает широким спектром антимикробного влияния. Действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе на стафилококки, стрептококки, пневмококки, эшерихии, сальмонеллы и другие виды бактерий. Не влияет на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Чем разбавлять цефазолин для инъекций?

Используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 0,5% раствор новокаина или лидокаина

  • Флакон 1,0 грамм + 5 мл воды для инъекций или физраствора (для внутривенных уколов)
  • Флакон 1,0 грамм + 5 мл 0,5% новокаина (для внутримышечных инъекций)
  • Флакон 1,0 грамм + 2 мл 2% лидокаина + 3 мл воды для инъекций или физраствора (для внутримышечных инъекций)

Цефазолин раствор для инъекций элиминируется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Применяют при различных инфекционных состояниях организма, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, септицемии, эндокардите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах и др.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. Вводят внутримышечно собакам в дозе 20-50мг/кг, кошкам – 20-100мг/кг 2-3 раза в сутки.

Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Противопоказан для детей
Возможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие бета-лактамные антибиотики (J01D) > Цефалоспорины первого поколения (J01DB) > Cefazolin (J01DB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

1 г - флаконы (10) - пачки.

Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.10.2014 г.

Фармакологическое действие

Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T 1/2 - около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.

У пациентов с нарушением функции почек T 1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T 1/2 препарата значительно сокращается.

Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • септицемия, эндокардит;
  • профилактика инфекций в хирургии.

Режим дозирования

Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Обычные дозы для взрослых

Тип инфекции Доза Частота
Пневмококковая пневмония 500 мг Каждые 12 ч
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами от 250 мг до 500 мг Каждые 8 ч
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1 г Каждые 12 ч
Инфекции средней тяжести и тяжелые формы от 500 мг до 1 г Каждые 6-8 ч
Жизненно опасные инфекции* (например, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит) от 1 г до 1.5 г Каждые 6 ч

* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.

Взрослые с нарушением функции печени

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.

  • назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.

Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.

Масса тела, кг 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл
4.5 40 мг 0.35 мл 30 мг 0.25 мл
9 75 мг 0.6 мл 55 мг 0.45 мл
13.5 115 мг 0.9 мл 85 мг 0.7 мл
18 150 мг 1.2 мл 115 мг 0.9 мл
22.5 190 мг 1.5 мл 140 мг 1.1 мл
Масса тела, кг 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл
4.5 75 мг 0.35 мл 55 мг 0.25 мл
9 150мг 0.7 мл 110 мг 0.5 мл
13.5 225 мг 1.0 мл 170 мг 0.75 мл
18 300 мг 1.35 мл 225 мг 1.0 мл
22.5 375 мг 1.7 мл 285 мг 1.25 мл

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные действия

При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:

Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);

Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;

Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;

Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;

  • бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
  • беременность (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
  • не применять детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендованные дозы у взрослых с нарушением функции почек:

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста назначаются дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Применение у детей

Особые указания

До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.

Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.

При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.

Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Передозировка

Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

C осторожностью применяется для детей

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие бета-лактамные антибиотики (J01D) > Цефалоспорины первого поколения (J01DB) > Cefazolin (J01DB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№013571 от 03.02.2009 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
цефазолин 1 г

Флаконы (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Цефазолин устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинство грамположительных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами.

  • Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением B. fragilis). Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.

Фармакокинетика

Разрушается под действием желудочного сока (в связи с этим внутрь не применяется). После в/м введения всасывается быстро и полно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). C max при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 ч и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 ч после введения уровень цефазолина в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. C max в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 ч до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. При назначении пациентам с проходимыми желчными путями концентрация цефазолина в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Если желчные пути непроходимы, концентрация антибиотика значительно ниже, чем в сыворотке. Легко проникает через воспаленную синовиальную оболочку суставов, проходит через плаценту в пуповинную кровь и околоплодные воды. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.

  • в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч – 70-80%.

Показания к применению

  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
  • внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит);
  • инфекции костно - суставной системы (острый остеомиелит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы);
  • инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря) и органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
  • бактериальный эндокардит;
  • сепсис, перитонит;
  • сифилис, гонорея;
  • раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
  • профилактика и лечение (в комбинации с аминогликозидами) нетяжелых инфекционных послеоперационных осложнений.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м.

Взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1,0 г до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 6,0 г, в редких случаях – до 12,0 г (желательно увеличить кратность введения до 4 - 6 раз/сут).

Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 4 раза/сут.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение препарата продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования также проводят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг – в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы, 5% декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).

Цефазолин инструкция по применению

фармакодинамика. Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу. Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., в том числе В. fragilis, резистентны к цефазолину. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.

Фармакокинетика. Цефазолин быстро всасывается при в/м введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37–64 мкг/мл. При в/в применении Cmax препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8–12 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и выявляется в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, СМЖ, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях — в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 90%). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью.

T½ — около 2 ч после в/м введения, 1,8 ч — после в/в введения. При нарушении функции почек T½ составляет 3–42 ч.

Показания Цефазолин

инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис, эндокардит;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • профилактика инфекций в хирургии.

Применение Цефазолин

Цефазолин вводить в/м и в/в (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозирование . Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1–4 г, максимальная суточная доза — 6 г. Разовая доза при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12 ч. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5–1,0 г каждые 6–8 ч. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1–1,5 г с интервалом между введениями 6–8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин в/м или в/в:

— в дозе 1 г за 0,5–1 ч до начала хирургического вмешательства;

— при длительных операциях (2 ч и более) — дополнительно 0,5–1 г в процессе операции;

— после операции — в дозе 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение первых 24 ч.

В некоторых случаях (например операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3–5 дней после операции.

Детям в возрасте от 1 мес. Назначать препарат в дозе 25–50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3–4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90–100 мг/кг/сут (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.

Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:

— 55 мл/мин и больше — коррекции дозы не требуется;

— 35–54 мл/мин — разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 ч;

— 11–34 мл/мин — разовую стандартную дозу следует снизить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 ч;

— менее 10 мл/мин — следует назначать ¼ терапевтической дозы каждые 18–24 ч.

Пациенты пожилого возраста: дозы, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40–70 мл/мин) назначать 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин — 25% суточной дозы 2 раза в сутки каждые 12 ч; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/мин) — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7–10 дней.

Способ введения . Лекарственное средство Цефазолин — стерильный порошок для приготовления р-ра для инъекций, поэтому его следует восстановить перед введением. Лекарственное средство Цефазолин легко растворяется в следующих растворителях: вода для инъекций, 0,5% р-р лидокаина, 0,9% р-р хлорида натрия и р-р Рингера.

Рекомендуется применять свежеприготовленные р-ры. После разведения вышеуказанными растворителями образуется прозрачный р-р от бледно-желтого до желтого цвета.

Приготовление р-ров для инъекций и инфузий.

Для в/м инъекции. Растворить 1 г Цефазолина в 4 мл одного из следующих совместимых растворителей, тщательно встряхивая до полного растворения:

  • вода для инъекций;
  • 0,9% р-р хлорида натрия;
  • 0,5% р-р лидокаина.

Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для в/в струйного введения. Развести Цефазолин в одном из следующих совместимых растворителей:

  • вода для инъекций;
  • 0,9% р-р хлорида натрия.

Р-р лидокаина не следует вводить в/в.

На 1 г цефазолина применяют 4 мл совместимого растворителя. Цефазолин следует вводить медленно в течение около 3–5 мин. Р-р вводить путем в/в инъекции непосредственно в вену или систему для инфузий, когда вводится совместимый инфузионный р-р.

При необходимости введения 2 г Цефазолина рекомендовано в/в введение в течение около 30–60 мин.

Для в/в капельного введения. Цефазолин следует предварительно растворить в одном из совместимых растворителей для в/в инъекции.

Дальнейшие разведения следует проводить в одном из следующих совместимых растворителей:

  • 0,9% р-р хлорида натрия;
  • р-р Рингера;
  • вода для инъекций.

Разведение препарата для в/в инфузии:

Содержание флакона Реконституция Разведение
Минимальный объем растворителя, в котором разводят содержимое флакона Объем растворителя для в/в инфузии
1 г 4 мл 50–100 мл

Добавить рекомендуемый объем растворителя и тщательно встряхнуть до полного растворения содержимого флакона.

Для в/в инфузий применяют только свежеприготовленные р-ры. Р-р следует осмотреть перед использованием. Использовать следует только прозрачные р-ры, без частиц.

Р-р предназначен для одноразового использования. Неиспользованный р-р следует утилизировать.

Дети. Цефазолин не следует применять у недоношенных детей или новорожденных детей в возрасте до 1 мес, поскольку пока недостаточно данных о применении препарата в этих возрастных группах.

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и/или другим β-лактамным антибиотикам.

Побочные эффекты

частота побочных реакций определяется так: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до



Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов медицинских и фармацевтических вузов

google scholar

Еженедельник Аптека on-line
Украинский медицинский журнал Часопис on-line

Читайте также: