Как сделать экстракт семян грейпфрута

Добавил пользователь Владимир З.
Обновлено: 05.10.2024

Лекарственное взаимодействие: c какими препаратами несовместим грейпфрут

Лекарства взаимодействуют не только друг с другом. Один из продуктов питания, дающий потенциально опасные сочетания с большим количеством ЛП — грейпфрут и его сок. Такое свойство грейпфрута нельзя недооценивать, поскольку в некоторых случаях реакции могут развиться вплоть до фатальных! Знание того, как и с какими лекарствами взаимодействует грейпфрут критически важно для фармацевтов и провизоров.

Принцип взаимодействия

Грейпфрутовый сок является мощным ингибитором одного из самых важных ферментов системы цитохрома Р450 — CYP3A4, участвующего в жизненном цикле до 60% лекарств [ 1 ]. Ответственны за это содержащиеся в грейпфруте фуранокумарины и в меньшей степени флавоноиды (нарингин, бергамоттин и другие). Таким же свойством обладают и другие цитрусовые: помело, горькие сорта апельсинов, лайм — то есть те, которые родственно связаны с грейпфрутом и также содержат фуранокумарины [ 2 ].

Сладкие апельсины, мандарины, лимон такого действия не имеют. Инактивирующий удар грейпфрута приходится на CYP3A4, работающий в кишечнике. Однако употребление грейпфрута или его сока в больших количествах может приводить к снижению концентрации CYP3A4 и в печени. Фуранокумарины грейпфрутового сока блокируют фермент необратимо, поэтому клеткам кишечника нужно время для его воспроизведения. После стакана грейпфрутового сока или одного съеденного плода необходимо 72 часа, чтобы активность фермента вернулась к исходной. За 24 часа ферментная активность CYP3A4 восстанавливается на 50%. Поэтому Иинтервал даже в несколько часов между приемом лекарства и соком грейпфрута не будет иметь смысла.

Влияние грейпфрутового сока на CYP3A4 хорошо изучено. Кроме CYP3A4 грейпфрут способен подавлять CYP1A2. Этим объясняется усиление действия кофеина. Имеются данные о его влиянии на изоферменты системы цитохрома.

Ослабляет и усиливает действие

Воздействовать на метаболизм лекарств грейпфрут может двояко:

  1. Если лекарственное вещество метаболизируется ферментом до неактивных соединений (это большинство лекарств), то совместный прием с грейпфрутом будет способствовать повышению концентрации активного вещества в крови. Следовательно, это приведет к появлению или усилению его побочных эффектов и даже токсическому воздействию на организм — тяжелым нежелательным лекарственным реакциям (НЛР). Например, грейпфрутовый сок способен повысить концентрацию симвастатина в 9 раз! А это чревато усилением таких распространенных серьезных побочных эффектов статинов как миопатии, которые могут проявиться от легкой миалгии до фатального рабдомиолиза, при котором происходит разрушение мышечной ткани с развитием острой почечной недостаточности [ 3 ]. Напомним, что при обычном режиме приема статинов на долю фатального рабдомиолиза приходится 1,5 смерти на 10 млн врачебных предписаний.
  2. Если лекарственное вещество под воздействием CYP3A4 цитохромов превращается в активный метаболит, то ингибирование фермента приведет к снижению эффективности лекарства. Примерами может служить сочетание грейпфрутового сока с клопидогрелом и лозартаном. К такому же результату приведет одновременный прием с циклофосфамидом.
  3. Дополнительные механизмы действия грейпфрутового сока связаны с влиянием на работу белков-транспортеров: снижает активность P-гликопротеина (P-gp) и полипептидов-переносчиков органических анионов (ОАТР-А, ОАТР-В), при этом повышает активность ОАТР-С. Все эти белки транспортеры препятствуют попаданию и способствуют выведению ксенобиотиков и лекарственных веществ из крови. Эти дополнительные механизмы могут сочетаться между собой и с воздействием на CYP3A4 и в итоге давать различные эффекты: биодоступность ЛС увеличивается или снижается.

С одним из дополнительных механизмов связана потеря эффективности противоаллергического фексофенадина при приеме с грейпфрутовым соком, хотя он и не является субстратом для фермента CYP3A4. Если фармакокинетика ЛС только с дополнительными механизмами воздействия грейпфрута, то перерыва в 4 часа между приемом фрукта и ЛС будет достаточно для того, чтобы взаимодействия не произошло.

Высокий риск взаимодействия

Более 85 ЛП в сочетании с грейпфрутом могут вызвать серьезные нежелательные реакции. А 43 препарата потенциально могут привести к фатальным последствиям [ 4 ]. При этом, будет ли влиять грейпфрутовый сок на фармакокинетику лекарства зависит не от групповой принадлежности, а от того, является ли лекарственное вещество субстратом для фермента CYP3A4 или белков-транспортеров. Грейпфрутовый сок влияет только на пероральные формы лекарств, всасывающиеся в тонком кишечнике.

Клинически значимые сочетания с высоким и очень высоким риском взаимодействия с грейпфрутовым соком проявляются у:

Статинов: ловастатина, аторвастатина, симвастатина вплоть до фатального рабдомиолиза. В то же время, грейпфрутовый сок не оказывает действие на правастатин, розувастатин, флувастатин .

Апиксабаном — желудочно-кишечное кровотечение;

Эрготамином — гангрена, инсульт;

Тикагрелором — желудочно-кишечное, почечное кровотечение;

Верапамилом — выраженное снижение АД, атриовентрикулярная блокада;

Декстрометорфаном — галлюцинации, сонливость;

Циклоспорином, такролимусом — нефротоксичность, острая почечная дисфункция;

Клопидогрелом — потеря эффективности.

Средний риск взаимодействия

Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, фелодипин, никардипин — усиление гипотензивного эффекта, периферические отеки.

Средства для лечения эректильной дисфункции: силденафил, тадалафил — спровоцированное грейпфрутовым соком повышение концентрации может привести к гипотонии и сердечному приступу;

Антидиабетические: репаглинид, саксаглиптин — гипокликемия;

Антигельминтные: албендазол, празиквантел — головокружение, головная боль, сонливость;

Ривароксабан — желудочно-кишечное кровотечение;

Сибутрамин — артериальная гипертензия;

Эстрадиол, этинилэстрадиол , включая оральные контрацептивы с эстрогенсодержащим компонентом — риск рака молочной железы, тромбозы;

Солифенацин — "пируэт";

Силодозин, тамсулозин — постуральная артериальная гипотензия, головокружение;

У циклофосфамида и лозартана снижается эффективность.

Это далеко не все лекарства, на фармакокинетику которых оказывает влияние грейпфрутовый сок. Таблицу взаимодействия препаратов с грейпфрутовым соком можно посмотреть здесь. Источник — канадская публикация 2012 года).

Список ЛП со временем обновляется и пополняется в связи с новыми исследованиями и созданием новых препаратов. Не во всех инструкциях производители отмечают влияние одновременного употребления грейпфрутового сока с препаратом. Но об этом надо знать и обязательно предупреждать покупателей. Грейпфрутовый сок —наиболее изученный в плане взаимодействия с лекарствами, но не единственный. На биотрансформацию лекарств влияют яблочный, клюквенный, виноградный, ананасовый, апельсиновый, гранатовый и мандариновый соки. Лучше рекомендовать запивать любые лекарства кипяченой водой, а на время курсового лечения от грейпфрута сока лучше отказаться совсем.

Чтобы оставить комментарий к статье, вам нужно зарегистрироваться или войти.

Способ применения: взрослым по 2 капсулы 3 раза в день во время еды. Дозу можно увеличить в 2 раза под контролем врача. Продолжительность приема - 2-4 недели. При необходимости прием можно повторить. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов продукта. Беременным и кормящим женщинам рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Условия хранения: хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Вкус, цвет и запах продукта могут варьироваться.

Данное описание составлено на основе обобщения опыта использования всех компонентов продукта в традиционной и официальной медицине разных стран, а также на основании литературных источников.

Несмотря на то, что препарат имеется в свободной продаже в офисах Vitaline, специализированных магазинах и в аптечной сети, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При каком холестерине пить статины

Каждая клетка практически всех живых организмов содержит холестерин (ХС) – жироподобную субстанцию, передающуюся по системе кровообращения. Без этого вещества невозможно нормальное функционирование нервной, иммунной, пищеварительной систем. Но при повышенных показателях ХС начинает откладываться на сосудистых стенках. Это приводит к образованию бляшек, сужающих сосуды и нарушающих их эластичность. Почему же растет уровень холестерина и как с ним бороться?

Когда холестерин становится опасен

При увеличении показателей ЛПНП переработка и выведение избытков ХС нарушается. Постепенно откладывающиеся на сосудистых стенках излишки вызывают атеросклероз, от которого страдают сосуды, снабжающие кровью почки, кишечник, нижние конечности. Повреждения сосудов, питающих мозг, вызывают такие симптомы, как головокружения, обмороки, а затем развивается инсульт. Опасен атеросклероз и для сердечно-сосудистой системы. Ухудшение проходимости сосудов приводит к ИБС (ишемическая болезнь сердца), а в будущем – к инфаркту миокарда.

Высокая концентрация ХС до момента развития серьезных патологий никак не отражается на самочувствии. Поэтому даже молодым людям рекомендуется периодически сдавать анализ на общий холестерин. И при отклонениях от нормы срочно принимать меры.

Если повышен холестерин в крови: что делать

Решать проблему нужно комплексно. Для выбора оптимальных методов борьбы с повышенным ХС обязательно проконсультируйтесь с кардиологом. На начальных стадиях снижения показателей нередко удается добиться без применения медикаментов. В зависимости от степени риска, врач может посоветовать:

  • Отказаться от плохих привычек – курение и алкоголь в больших количествах негативно влияют на сосуды, поэтому не стоит создавать для них дополнительную нагрузку.
  • Повысить физическую активность – самый простой способ поддерживать хорошее состояние сосудов. Полезна ежедневная кардионагрузка продолжительностью не менее 30 минут: ходьба, бег трусцой, велосипед. Выработать привычку больше двигаться помогут фитнес-часы.
  • Снизить вес – высокий ХС – частый спутник повышенной массы тела. Ожирение увеличивает риск диабета, гипертонии, болезней сердца. Чтобы защитить себя от этих болезней, нужно постараться сбросить лишние килограммы.
  • Пересмотреть рацион – отказаться от продуктов, в состав которых входят трансжиры (фастфуд, продукты вторичной переработки), употреблять побольше клетчатки, ввести в меню морскую рыбу, заменить черный чай зеленым. Также лучше отказаться от продуктов с высоким содержанием животных жиров: сливочное масло, жирное мороженое, сосиски и колбасы.
  • Скорректировать режим. В исследовании, опубликованном SleepTrusted Source, исследователи обнаружили, что слишком большое или малое количество сна негативно влияет на уровень холестерина. Они обследовали группу из 1666 мужчин и 2329 женщин старше 20 лет. Сон менее пяти часов повышал уровень триглицеридов и снижал ЛПВП у женщин. Сон более восьми часов дал аналогичный результат. Мужчины оказались не так чувствительны к чрезмерному сну, как женщины.

В зависимости от состояния и результатов обследования, пациенту также может быть предложено медикаментозное лечение.

Как снизить холестерин в крови

При каком холестерине надо начинать пить статины? Ответить на этот вопрос может только специалист после всестороннего обследования пациента. Идеальный уровень общего ХС не должен превышать 5,2 ммоль/л, а ЛПНП – 130 мг/дл. Но даже при повышенных показателях статины назначаются не всегда. При отсутствии высокой вероятности инфаркта или инсульта препараты не применяются. Если же в анамнезе присутствует сердечный приступ, они могут быть назначены даже при нормальном ЛПНП.

Американская кардиологическая ассоциация выделяет 4 группы пациентов, которым показано назначение этих лекарств. К ним относятся пациенты:

  • С диабетом и гипертонией с большим стажем курения, у которых высокий уровень ХС сохраняется на протяжении последних 10 лет.
  • Страдающих от атеросклероза. Также в эту группу входят больные с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС), перенесшие коронарное стентирование.
  • С ЛПНП выше 190 мг/дл.
  • Диабетики с постоянно повышенным уровнем ЛПНП.

Если пациент относится к одной или нескольким из этих групп, ему нужно принимать статины, начиная с низкой или средней дозировки. Возможно, изменив свой образ жизни и пересмотрев рацион, вам удастся снизить ХС без препаратов. Но, если статины были назначены, отказываться от их приема без консультации с кардиологом нельзя.

Относитесь к своему здоровью с максимальной ответственностью. Помните, что осложнения, вызываемые атеросклерозом, необратимы, полностью вылечить их невозможно. Лекарства не избавляют от уже имеющихся проблем, а лишь предотвращают развитие новых.

Купить Экстракт Плодов Грейпфрута. на сайте Лактомин

Фирма изготовитель - WATT-N ( WATT-NUTRITION )
Форма выпуска - Сухая смесь
Вкус – Натуральный
Вес нетто - 0,05 кг (50 грамм)
Порций в упаковке - 500 (в 50 гр.)
Размер порции - 0,1 грамма (100 мг., 1 мерная ложка, малая сторона, без горки)
Упаковка - Пакет с застёжкой Zip-lock + мерная ложка.

Срок годности текущей партии до : 14.05.2024

Основные действия:

  • Оказывает антидепрессивный эффект.
  • Укрепляет иммунитет.
  • Увеличивает работоспособность и выносливость.
  • Снижает уровень холестерина.
  • Оказывает антиоксидантный эффект.
  • Повышает кислотность желудочного сока.

Доставка курьером - в Москве и Спб Доставка почтой России - по РФ и за рубеж. Доставка транспортной компанией - по условиям ТК

Грейпфрут известен высоким уровнем биоактивных компонентов, сравнимым с гранатом. Как и все цитрусовые, содержит важные для человеческого организма вещества. Отличается высоким содержанием витаминов В2, С, Р, провитамина А- каротином, кальция, калия, клетчатки, органических кислот и эфирных масел. Также экстракт содержит аминокислоты, большое количество полифенольных соединений (гликозиты и биофлавоноиды: геспередин, нарингенит, кверцетин и др.). Способствует очищению организма, выводит токсины и излишнюю жидкость из организма. Биофлавоноиды поддерживают структуру, эластичность и проницаемость сосудов, обладают антиоксидантными свойствами. Обладает сильнейшим антибактериальным и антивирусным действиями. Экстракт семян грейпфрута ускоряет обмен веществ, улучшает аппетит, имея при этом низкую калорийность, нормализует процессы пищеварения, улучшает усвоение пищи и выработку пищеварительных соков. Эффективно борется с подкожным жиром, способствуя снижению веса. Применяется для профилактики грибковых заболеваний, профилактики и лечения гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в небольших количествах), при инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ОРВИ, ангина, тонзиллит, фарингит, пневмония). Экстракт семян грейпфрута обладает антидепрессивным эффектом, улучшает работу иммунной системы, в том числе за счёт высокой концентрации в нём витамина С), способствует увеличению работоспособности и выносливости при физической нагрузке (входит в состав тонизирующих напитков).

Состав:

Порошок экстракта Семян Грейпфрута 10:1

БЖУ и энергетическая ценность:



Содержание веществ:



В какое время употреблять?

100 мг. утром, во время приёма пищи,

100 мг. в обед, во время приёма пищи.

Как употреблять?

100 мг. (1 мерная ложка, малая сторона, без горки) запить 200-300 мл. воды.

Как долго употреблять?

Курс приёма в зависимости от потребностей 1-3 месяца.

Предупреждение:

Данный продукт не является полноценной заменой обычному питанию. Не является лекарственным средством.

Суть эффектов грейпфрута сводится к способности грейпфрутового сока и биологических добавок на его основе взаимодействовать со множеством лекарственных препаратов, улучшая или же подавляя их всасываемость. Строго рекомендуется не совмещать употребление грейпфрута и лекарственных средств!

Противопоказания:

По рекомендации при беременности и в период лактации. При серьезной патологии печени. При повышенной кислотности желудка, гастрите (можно использовать, но только вместе с едой и в минимальной концентрации). При наличии аллергии на цитрусовые или склонности к аллергическим реакциям. При одновременном употреблении болеутоляющих, гормональных, иммуномодулирующих препаратов, антидепрессантов, транквилизаторов или средств для борьбы со злокачественными новообразованиями.

Информация для Аллергиков:

При наличии индивидуальной непереносимости отдельных компонентов продукта, необходимо проконсультироваться с врачом.

Условия хранения:

Закрытую или вскрытую упаковку (предварительно плотно закрыв, либо пересыпав в герметичную тару), следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 30 °C, избегая попадания прямых солнечных лучей.

Читайте также: