Как сделать укол октреотид подкожно

Обновлено: 07.07.2024

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид — синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет как патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет секрецию серотонина, гастрина, инсулина и глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).

При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (вазоактивного интестинального пептида, глюкагона).

Фармакокинетика

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Известно, что максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет около 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно.

Большая часть препарата выводится кишечником, около трети введенного октреотида выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (T_½) после подкожной (п/к) инъекции около 100 мин. После внутривенного (в/в) введения, выведение осуществляется в две фазы. У пожилых пациентов снижается клиренс, период полувыведения увеличивается. При тяжёлой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.

Показания

- Профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе и гастродуоденальной зоне;

- в составе комплексной терапии для остановки кровотечений и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;

- лечение острого панкреатита;

— остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Сахарный диабет, желчнокаменная болезнь.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/польза, то есть когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

При лечении острого панкреатита Октреотид вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5-7 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут, подбор дозы основан на определении концентрации амилазы, липазы, воспалительных цитокинов крови.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу Октреотида 100 мкг вводят п/к за 1 час до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 последующих дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки рекомендуется вводить Октреотид в виде в/в инфузий в дозе 25 мкг/ час в течение 5 дней.

У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы, т.к. имеются данные об увеличении Т_1/2 октреотида у больных циррозом печени.

Опыт применения октреотида у детей очень ограничен.

Правила приготовления и введения раствора

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте введения, раствор Октреотида перед введением должен иметь комнатную температуру.

При п/к введении препарата следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени. Ампулы с препаратом следует открывать непосредственно перед введением, неиспользованное количество раствора следует уничтожить.

При в/в введении следует внимательно осмотреть раствор на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит частицы, осадок. Октреотид в течение 24 часов сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9 % растворе натрия хлорида при температуре от 8 до 25 °C. Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре от 2 до 8 °C вплоть до его применения. Перед использованием раствор следует подержать при комнатной температуре.

Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 ч.

При необходимости в/в введения содержимое одной ампулы, содержащей 300 мкг октреотида, должно быть разведено в 60 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, приготовленный раствор следует вводить в/в капельно. Инфузии повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью лечения. Октреотид также можно вводить и в более низких концентрациях.

Побочное действие

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 минут).

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к нарушению всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки.

Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза (нормализация показателей трансаминаз после отмены октреотида), а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и др. трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, брадикардия.

Со стороны обмена веществ: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приёма пищи (октреотид оказывает подавляющее Действие на образование ГР, глюкагона и инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Прочие: редко — аллергические реакции, алопеция; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Передозировка

Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо.

Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/ч (вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз (например, хинидин, терфенадин) следует назначать с осторожностью.

Особые указания

У больных сахарным диабетом 1 типа (получающих инсулин), октреотид может снижать потребность в инсулине. У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных сахарным диабетом 2 типа введение препарата может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечается снижение содержания цианокобаламина (витамина B₁₂) и отклонение от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).

У пациентов с дефицитом витамина B₁₂ в анамнезе при применении октреотида рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанными с наличием камней в желчном пузыре.

Во время лечения октреотидом следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6-12 месяцев.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приёмами пищи или перед сном.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На сегодняшний день не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл, 300 мкг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла НС-1 или стекла I гидролитического класса. Возможна упаковка в ампулы, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.

При упаковке раствора в ампулы, имеющие кольцо натяжения для вскрытия, или в ампулы с точкой разлома нож или скарификатор ампульный не вкладывают.

При производстве на ОАО "Фарм-стандарт-УфаВИТА", Россия.

По 1 мл в ампулы из стекла I гидролитического класса.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл
октреотид (в форме ацетата) 300 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.
Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл
октреотид (в форме ацетата) 600 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

Фармакологический эффект

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных, при этом значение концентрации ГР не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотидможет обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно.Vd составляет 0.27 л/кг.

T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 - 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% - в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.
Показания препарата Октреотид

Акромегалия: для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня ГР и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии. Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома,
ВИПомы,
глюкагономы,
гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов,
инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии),
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Препарат не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.

Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Показания

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов) . опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ) . купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы) . профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе . диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата,
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
Применение у детей
Опыт применения октреотида у детей ограничен.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно капельно.

При акромегалии – п/к, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 ч. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к, 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 ч). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР 2 142 ₽

Инструкция по применению Октреотид раствор для в/в и п/к введ. 0,01% 1мл 10 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами
Условия хранения

Краткое описание

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Состав

1 мл:
октреотид 100 мкг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Октреотид - синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).
У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных, при этом значение концентрации ГР не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотидможет обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.
У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Показания

карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
ВИПомы;
глюкагономы;
гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона - обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;
инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Способ применения и дозировка

Подкожно, внутривенно капельно.

При акромегалии - п/к, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 ч. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к, 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 ч). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР менее 2.5 нг/мл; ИФР - 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.
У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев. Если после трех месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения концентрации ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: п/к, в дозе 300 мкг 1-2 раза/сут. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к введения, 50 мкг 1-2 раза/сут с постепенным повышением до 100-200 мкг 3 раза/сут). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на достигнутом клиническом эффекте, влиянии на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влиянии на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками) и переносимости. В исключительных случаях допускается назначение пациенту дозы, превышающей 600 мкг/сут, дозу препарата можно постепенно увеличить до 300-600 мкг 3 раза/сут. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка: в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Применение у отдельных групп больных
В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.
Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.
У больных с нарушением функции почек ;коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Правила использования препарата
Подкожное введение
Больные, которые самостоятельно проводят п/к введение октреотида, должны получить подробные инструкции от врача или медсестры.
Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры - это способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно перед введением препарата; неиспользованное количество раствора выбрасывают.

Внутривенное капельное введение
При необходимости в/в капельного введения октреотида, содержимое одной ампулы, содержащей 600 мкг активного вещества, должно быть разведено в 60 мл 0.9 % раствора натрия хлорида. Октреотид при температуре ниже 25оС в течение 24 ч сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0.9 %растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в воде. Тем не менее, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать 0.9% раствор натрия хлорида. Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета раствора и наличия посторонних частиц.
Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы должны использоваться сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре 2-8оС. Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры. Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 ч.

Побочные действия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.

Применение у детей
Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Применение у пожилых пациентов
В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400-6000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии
100-250 мкг/час) или п/к (1500 мкг 3 раза/сут), наблюдалось: развитие аритмий, снижение АД, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, жировое перерождение печени, диарея, слабость, заторможенность, снижение массы тела, гепатомегалия и лактатный ацидоз.
При случайном применении октреотида у детей в дозе 50-3000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии 2.1-500 мкг/час) или п/к (50-100 мкг), отмечалась только гипергликемия умеренной степени.
При п/к введении октреотида в дозе 3000-30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у пациентов с опухолями никаких новых нежелательных явлений (за исключением указанных в разделе *Побочное действие*) выявлено не было.

Особые указания

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
Поскольку снижение уровня гормона роста и нормализация уровня инсулиноподобного фактора-1 на фоне терапии октреотидом может приводить к восстановлению способности к деторождению у женщин с акромегалией, при применении препарата пациентки детородного возраста должны использовать надежные способы контрацепции.
При назначении октреотида в течение длительного периода времени необходимо контролировать функцию щитовидной железы.
В случае развития брадикардии на фоне применения октреотида, при необходимости возможно снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.
На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания кобаламина (витамина В12) и отклонения от нормы показателей теста всасывания кобаламина (тест Шиллинга).
При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе рекомендуется контролировать содержание кобаламина в организме.
До назначения октреотида больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря.
Во время лечения препаратом Октреотид следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 мес.
Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с их наличием. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.
Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.
Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.
При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания.
У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения препаратом Октреотид, так и при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения октреотида в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 октреотид может снижать потребность в инсулине. У больных без диабета и с диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение октреотида может приводить к постпрандиальной гипергликемии. При применении октреотида у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.
Поскольку после кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов *медленных* кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты скорости психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие
Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов *медленных* кальциевых каналов, пероральных гипогликемических препаратов, глюкагона.
Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.
Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением ГР). Поскольку нельзя исключить, подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Важным органом пищеварительной и эндокринной систем является поджелудочная железа. Ее функция заключается в выработке панкреатического сока, содержащего такие ферменты, как трипсин, липаза, амилаза, которые предназначены для переваривания пищевых продуктов. Кроме того, в поджелудочной железе происходит синтез гормонов глюкагона и инсулина, которые нормализуют уровень сахара в плазме крови и принимают активное участие в углеводном обменном процессе.

Наиболее распространенным заболеванием поджелудочной железы является хронический панкреатит, который способствует нарушению функций пищеварительной и эндокринной систем. Главный признак развития данной патологии – болевые ощущения, которые локализуются в верхней части живота и имеют опоясывающее действие с распространением к спине. Также неутихающая боль может сопровождаться повышением температуры тела, тошнотой и рвотой.

Тяжелое обострение панкреатита может привести к госпитализации и хирургическому вмешательству. Для послеоперационной реабилитации нередко прибегают к использованию неорганического аналога органического соматостатина, который вводят внутривенно или внутримышечно.

Октреотид-депо представляет собой высокоэффективное медикаментозное средство, компоненты которого были добыты синтетическим путем. Оно является продуктивным аналогом биологического гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические свойства.

Особенность препарата заключается в длительности действия, поэтому он часто является основной составляющей интенсивной терапии при доброкачественных и злокачественных новообразованиях, хирургическом лечении рака поджелудочной железы, а также устранения клинических признаков СПИДа. Непрерывный прием лекарства позволяет устранить боль, улучшить качество жизни больного и увеличить шансы на выживание.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде лиофилизированного порошка преимущественно белого цвета, предназначенного для приготовления суспензии. Вещество расфасовывают в стеклянные флаконы объемом 10 мг, 20 мг и 30 мг, снабженные резиновой крышкой для закупоривания.

В качестве действующего вещества порошка выступает октреотид, а неактивные компоненты представлены D-Маннитом, сополимером гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбатом-80 и карбоксиметилцеллюлозой.

К лиофилизату прилагается растворитель, разлитый в ампулы объемом 1 мл. Он имеет бесцветную прозрачную структуру без наличия осадка и примесей. В его состав входит 0,8% инъекционный раствор и шестиатомный спирт. Также комплект дополнен одноразовым шприцом, ампульным скарификатором, двумя иглами и спиртовыми салфетками. Элементы препарата и инструкция по применению уложены в контурно-ячейковую подложку и картонную пачку. Медикамент отпускают в аптечной сети только при наличии рецепта от лечащего врача.

Фармакологическое действие

Октреотид-депо имеет идентичные терапевтические свойства с природным гормоном соматостатином. Его используют при подавлении секреции гормона роста, показатель которого был увеличен вследствие патологии, развитии инсулиновой гипогликемии, влияния аргинина или повышенной физической нагрузки. Причиной этому могло стать снижение выделения инсулина, глюкагона, гастрина и серотонина.

Действующее вещество порошка дает возможность исключить риск возникновения осложнений после хирургических вмешательств, которые могут быть представлены панкреатическими свищами, абсцессами, сепсисами, а также острым послеоперационным панкреатитом.

Введение Октреотида-депо пациентам, страдающим от цирроза печени, подразумевает проведение интенсивной терапии кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода, которое способствует эффективному снижению кровотока.

После внутримышечной инъекции препарат мгновенно абсорбируется и распределяется по мягким тканям и органам. Максимальная насыщенность его активного вещества в крови наступает в течение получаса. Более 65% октреотида вступает во взаимосвязь с белками, содержащимися в плазме. Выведение элемента из организма осуществляется в несколько этапов. Значительная часть метаболитов выводится по мочепочечному каналу, остальные – кишечником.

Показания к началу приема Октреотида-депо

акромегалии;
эндокринных новообразованиях поджелудочной железы и ЖКТ;
остром послеоперационном панкреатите;
гормонорезистентной опухоли предстательной железы.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для введения внутримышечно, в частности в ягодичную мышцу в пределах отделения интенсивной терапии медицинского учреждения. При этом во время проведений процедур каждый раз рекомендуется чередовать правую и левую мышечную область.

Приготовление суспензии медработник должен осуществлять непосредственно перед введением лекарства. Жидкость для инъекции обязана быть комнатной температуры.

Терапия акромегалии проводится при начальной дозировке медикамента 20 мг с интервалом в 4 недели на протяжении 3 месяцев. После этого объем корректируют, учитывая наличие болезненных симптомов. В случае если положительный результат не был достигнут, дозировку инъекций увеличивают до 30 мг, сохраняя ту же кратность введения. По совету специалистов синтетический соматостатин можно принимать совместно с дексаметазоном.

Противопоказания

вследствие беременности;
наличие индивидуальной непереносимости компонентов суспензии;
при сахарном диабете;
в лактационный период;
в случае развития желчнокаменной болезни.

Побочное действие

тошнотой и рвотой;
газообразованием и диареей;
кишечной непроходимостью;
болевыми ощущениями;
острым панкреатитом;
повышенной активностью печеночных трансаминаз;
аллергическими реакциями;
выпадением волос;
покраснением и опухлостью в месте инъекций;
развитием гипергликемии.

Также были зафиксированы случаи нарушения толерантности к глюкозе при продолжительном приеме препарата. Именно поэтому прием медикамента следует осуществлять в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Превышение дозы Октреотида-депо может привести к резкому снижению частоты сердечных сокращений, болям в области живота, развитию диареи, тошноты и приливам крови к лицу. Для устранения признаков интоксикации рекомендуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с инсулином, диуретиками, пероральными гипогликемическими медикаментами и блокаторами кальциевых каналов следует откорректировать режим и дозировку биологического аналога соматостатина.

повышению биодоступности бромокриптина;
снижению абсорбции циклоспорина;
уменьшению метаболизма элементов, распадающихся под действием ферментов группы цитохрома Р450;
ухудшению всасывания циметидина.

Аналоги

Октрид.
Генфастат.
Серакстал.
Сандостатин.
Диферелин.

Кроме того, существует ряд препаратов октреотида, представленных в реализации в различных лекарственных формах.

Условия и сроки хранения

Раствор для внутримышечных инъекций следует хранить в прохладном месте при температурном режиме от +2 до +8 °С. Лекарство необходимо беречь от воздействия света и тепла. Несоблюдение норм хранения может привести к ухудшению качества раствора и потере полезных свойств.

Дата изготовления и конечного использования препарата указана на упаковке. Срок годности лиофилизатного порошка составляет 3 года, а растворителя – не более 5 лет.

Отзывы

На форумах и в социальных сетях не часто обсуждается тема применения синтетического гормона соматостатина. Редкость использования препарата связана с его высокой стоимостью, поэтому медицинские специалисты в исключительных случаях прибегают к его назначению. Это решение врачи принимают чаще всего при отсутствии способов борьбы с острым послеоперационным панкреатитом, акромегалией, новообразованиями поджелудочной железе и гормонорезистентным раком.

Октреотид-депо отличается быстрым действием и высокой эффективностью. Он продуктивно подавляет симптомы острых и хронических заболеваний пищеварительной и эндокринной систем.

Читайте также: