Как сделать укол люкрин депо

Обновлено: 07.07.2024

Больные с повышенным риском развития осложнений должны находиться под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, печеночных трансаминаз, а перед началом повторного курса определить плотность костной ткани. Во время лечения эндометриоза существует риск усиления снижения плотности костных трабекул в позвонках (может быть необратимым); за 6-месячный период лечения это снижение плотности незначительно, за исключением больных с факторами риска (например остеопороз в анамнезе).

При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В случае метастазов в позвоночник при раке предстательной железы возможно усиление симптомов в течение первых нескольких недель лечения лейпрорелином с риском неврологических осложнений, включая паралич.

У мужчин подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Хотя неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены лейпрорелина, после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.

Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса лечения лейпрорелином эндометриоза менструации возобновляются через 3 мес. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Применение Люкрин депо при беременности и кормлении

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли в грудное молоко). Лейпрорелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Фетальные нарушения после введения лейпрорелина ацетата в период беременности наблюдались у кроликов, но не у крыс. Повышение смертности и массы тела плодов отмечались и у кроликов, и у крыс. Причины, вызывающие фетальную смертность, являются следствием гормональных эффектов лейпрорелина. Предполагают, что при использовании лейпрорелина в период беременности существует риск самопроизвольного выкидыша.

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, нарушение сна, обморок, парестезии, галлюцинации, оглушенность, изменения личности, нарушение памяти, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ.

Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь.

Прочие: отечность лица и ног, приливы (внезапная потливость или ощущение тепла), снижение либидо; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменорея, сухость влагалища, вагинит, бели, акне, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (боль в грудной клетке), эмболия легочной артерии (внезапная одышка), тромбофлебит (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек.

Местные реакции — боль и покраснение в месте введения.

В начале лечения — преходящие эффекты: усиление симптомов заболевания/дополнительные симптомы основного заболевания, в т.ч. боли в суставах (у мужчин); усиление симптомов заболевания у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей (для лечения рака предстательной железы), маточные кровотечения неясной этиологии.

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение, как альтернатива рхиэктомии или эстрогенотерапии). Фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое, антигонадотропное, антиэстрогенное. Лейпрорелин имеет бóльшую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией. Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ, снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. После однократной в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается (физиологическая реакция), к 21–28 дню — снижается ниже исходного: концентрация тестостерона у мужчин достигает посткастрационного уровня, концентрация эстрадиола у женщин достигает уровня в постменопаузе или при овариоэктомии. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза. После прекращения введения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима и составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. Связывание с белками плазмы — 43–49%. Средний Vss — 27 л. Системный клиренс — 7,6 л. Терминальный T1/2 — примерно 3 ч. В малых, но определяемых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Для основного метаболита (М-I) Tmax составляет 2–6 ч, величина Сmax соответствует примерно 6% от Сmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет примерно 20% от средней концентрации лейпрорелина. Лейпрорелин и его метаболит М-I выводятся почками.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухлетних экспериментах на крысах и мышах при ежедневном п/к введении доз 0,6–4 мг/кг (крысам) или 60 мг/кг (мышам) выявлена только повышенная частота доброкачественной гиперплазии и доброкачественной аденомы гипофиза через 24 мес у крыс.

Противоопухолевое средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона. Выпускается в виде ацетата, молекулярная масса 1269,47.

6-D-Лейцин-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид-лютеинизирующий гормон-рилизинг-фактор (свиной)

Люкрин депо лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин-релизинг-гормона, имеет большую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия

1 флакон содержит:

Действующее вещество: лейпрорелина ацетат 3,75 мг.

Вспомогательные вещества: желатин - 0,65 мг; молочной и гликолевой кислот сополимер - 33,1 мг; маннитол - 6,6 мг.

Растворитель (в ампуле): кармеллоза натрия - 10 мг; маннитол - 100 мг; полисорбат 80 - 2 мг; вода для инъекций - до 2 мл.

Во флаконах из прозрачного стекла объемом 9 мл по 44,1 мг лиофилизата ( в комплекте с растворителем - ампула объемом 2 мл; двумя блистерными упаковками со стерильными иглами; одним одноразовым шприцем; салфеткой, пропитанной 70% изопропиловым спиртом). В картонной упаковке 1 комплект.

Фармакологический эффект

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин, эстрона и эстрадиола у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузного уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах. Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеБиодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7.5 мг составляет 90%. После однократного п/к и в/м введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3.75 мг и 7.5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0.7 нг/мл и 1 нг/мл, соответственно. Сывороточная концентрация лейпрорелина 3.75 мг определяется в течение 12 мес у 11 пациенток больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0.1 нг/мл после 4 недель и оставалась стабильной после повторного введения (на 8 и 12 неделе). Кумуляции препарата не отмечалось. Средний Vd в равновесном состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43-49%.Метаболизм и выведениеЛейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов - пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. После введения лейпрорелина в дозе 3.75 мг содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата. Системный клиренс - 7.6 л. T1/2 - около 3 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

Показания

Прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента, эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению), фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства), рак молочной железы в перименопаузе в сочетании с гормонотерапией, дети с преждевременным половым созреванием центрального генеза.

Противопоказания

Хирургическая кастрация, беременность, период лактации, вагинальные кровотечения неясной этиологии, рак предстательной железы (гормононезависимый), детский возраст до 18 лет, кроме детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза, женщины старше 65 лет, повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, поэтому до начала применения препарата рекомендуется исключить наличие беременности.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен.Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха.Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, изменение голоса.Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, снижение плотности костной ткани, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезии, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая невропатия, сонливость, очень редко - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, стрии, у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос).Со стороны органов чувств: сухость глаз, амблиопия, нарушение зрения и слуха, звон в ушах.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.Со стороны половой системы: дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена.Со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты, гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.

Передозировка

Данных относительно передозировки лейпрорелином у людей нет. У пациентов больных раком предстательной железы назначение лейпрорелина в дозе до 20 мг/сут в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/сут. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо с другими препаратами не проводилось.Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо маловероятно.

Особые указания

Люкрин Депо следует применять только под наблюдением врача.Рак предстательной железыУ большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2-4 недель и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата. В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин Депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами гонадропин-рилизинг гормона, при применении препарата Люкрин Депо наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летальным исходом. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдениеЭндометриоз/фибромиома маткиВ самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препарата Люкрин Депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения. Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается. Применение Люкрина Депо у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.Преждевременное половое созреваниеПрепарат назначается для лечения преждевременного полового созревания, исходя из следующих критериев:1. Клинический диагноз преждевременное половое созревание (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.3. Начальное обследование включает в себя: измерение роста и массы тела, определение концентрации половых гормонов, определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников, определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин, ультразвуковое исследование малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли, компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.Доза Люкрина Депо для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к массе тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг. При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований. Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует. Рекомендуется подтверждение адекватного подавления у пациентов, массы тела которых существенно увеличилась на фоне лечения. Отмену препарата Люкрин Депо следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков. Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.Лабораторные исследованияМониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин Депо следует проводить через 1 или 2 мес после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6-12 мес. Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.Информация для родителейПеред началом терапии препаратом Люкрин Депо родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии. В течение первых 2 месяцев терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более двух месяцев, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных по влиянию препарата на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. Однако, т.к. возможно возникновение таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав и форма выпуска: 1 флакон с сухими лиофилизированными микросферами для приготовления инъекций содержит лейпрорелина ацетата 3,75 или 7,5 мг; в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, одноразовым шприцем и 2 инъекционными иглами.

Фармакологическое действие: Антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое . Тормозит инкрецию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

Показания: Симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (как альтернатива орхиэктомии или эстрогенотерапии); лапароскопически подтвержденный эндометриоз, фибромиома матки (в период предоперационной подготовки и в качестве альтернативы хирургическому лечению).

Побочные действия: Головная боль, головокружение, нарушение сна, нервозность, слабость, утомляемость, парестезии, оглушенность, нарушения зрения, депрессия; тошнота, рвота, диарея или запор, изменение массы тела, отечность лица и ног.

Способ применения и дозы: В/м, 1 раз в месяц при раке простаты - 3,75 или 7,5 мг, при фибромиоме матки и эндометриозе - 3,75 мг; курс лечения - не более 6 мес.

Цена Люкрин депо и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия.

Набор для однодозового введения:
44.1 мг - флаконы стеклянные вместимостью 9 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), иглами д/и (2 шт.), шприцем одноразовым стерильным пропиленовым (1 шт.), салфеткой, пропитанной 70% изопропанолом (1 шт.) - упаковки блистерные (1) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия в виде порошка белого цвета; растворитель - бесцветный прозрачный раствор; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Лейпрорелин, агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин, эстрона и эстрадиола у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до кастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузного уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.
Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

— прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
— эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);
— рак молочной железы в перименопаузе в сочетании с гормонотерапией;
— дети с преждевременным половым созреванием центрального генеза.

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. Место инъекции следует менять каждый месяц.
При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза составляет 3.75 мг. Длительность лечения определяется врачом.
При эндометриозе, фибромиоме матки - 3.75 мг.
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.
При преждевременном половом созревании начальная доза - 0.3 мг/кг (минимум 7.5 мг) 1 раз в 4 недели.
Начальную дозу можно определить из расчета массы тела ребенка:
Масса тела ребенка Доза Кол-во шприцев или флаконов
для проведения инъекции Общая доза
≤ 25 кг 3.75 мг 2 7.5 мг
>25 до 37.5 кг 3.75 мг 3 11.25 мг
>37.5 кг 3.75 мг 4 15 мг
Если для получения желаемой общей дозы необходимо 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.
Поддерживающая доза при преждевременном половом созревании
Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 недели на 3.75 мг.
Отмену препарата Люкрин Депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего возраста у мальчиков.
Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин Депо® во флаконах
Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3.75 мг/1 мл.
1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).
2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.
3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2-х флаконов) в шприц (максимум 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.
Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин Депо® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин Депо® в двухкамерных шприцах
1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.
2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно (в течение 6-8 сек), надавливая на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.
3. Держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.
4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.
5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.
6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.

1 флакон содержит: Активное вещество: лейпрорелин ацетат 3,75 мг. Вспомогательные вещества: желатин - 0,65 мг; молочной и гликолевой кислот сополимер - 33,1 мг; маннитол - 6,6 мг. Растворитель (в ампуле): кармеллоза натрия - 10 мг; маннитол - 100 мг; полисорбат 80 - 2 мг; вода для инъекций - до 2 мл.

Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы; хирургическая кастрация; беременность; период кормления грудью; вагинальные кровотечения неустановленной этиологии; рак предстательной железы (гормононезависимый); детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза; женщины старше 65 лет. С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

Препарат противопоказан при беременности и лактации, поэтому до начала применения препарата рекомендуется исключить наличие беременности.

Люкрин депо должен применяться только под наблюдением врача. Рак предстательной железы У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 24 нед и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата. В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо у пациентов с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами ГнРГ, при применении препарата Люкрин депо наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летального исхода. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение. Эндометриоз/фибромиома матки В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препаратом Люкрин депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения. Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 нед после окончания лечения. Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается. Применение Люкрина депо у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться. Препарат назначается для лечения ППС, исходя из следующих критериев: 1. Клинический диагноз ППС (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков. 2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический. 3. Начальное обследование включает в себя: измерение роста и веса; определение концентрации половых гормонов; определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников; определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин; УЗИ малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли; компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли. Доза Люкрина депо для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к весу тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг. При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес. после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 612 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований. Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует. Рекомендуется подтверждение адекватного подавления у пациентов, вес которых существенно увеличился на фоне лечения. Отмену препарата Люкрин депо следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего - у мальчиков. Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте. Лабораторные исследования Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин депо следует проводить через 1 или 2 мес. после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 612 мес. Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней. Информация для родителей Перед началом терапии препаратом Люкрин депо родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии. В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более 2 мес, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Данных по влиянию на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. В связи с возможностью возникновения таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение и др. (см. Побочные действия) рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны ССС: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, застойная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки, варикозное расширение вен. Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита, изменения вкусового восприятия, сухость во рту, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, нарушение функций печени, отклонения от нормы результатов функциональных проб печени, желтуха. Со стороны эндокринной системы: боль и чувствительность молочных желез, гинекомастия, лактация, увеличение щитовидной железы, импотенция, снижение либидо, сахарный диабет, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, гирсутизм, изменение голоса. Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени. Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, суставные нарушения, ретроперитонеальный фиброз, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц; снижение плотности костной ткани. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, тревожность, апоплексия гипофиза (у больных с аденомой гипофиза), депрессия, парестезии, нарушение памяти, галлюцинации, гиперестезия, гипестезия, эмоциональная лабильность, расстройства личности, нарушение нейромышечной передачи, периферическая нейропатия, сонливость. Очень редко отмечались случаи возникновения у больных мыслей о самоубийстве и суицидальные попытки. Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, носовые кровотечения, кровохарканье, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания. Со стороны кожи и ее придатков: дерматит, сухость кожи, реакции фотосенсибилизации, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, экхимозы (кожные кровоизлияния), алопеция, пигментация, стрии, у женщин - акне, изменение образования волосяного покрова (рост/потеря волос). Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, звон в ушах, сухость глаз, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, дисменорея, прорывные и длительные вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, запах из влагалища, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, гематурия, отек полового члена. Изменения со стороны лабораторных показателей: увеличение азота мочевины крови, повышенное содержание кальция, креатинина, билирубина, мочевой кислоты; гиперлипидемия (увеличение концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипопротеинемия, гипокалиемия. Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия, воспаление и боль в месте введения. Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов, озноб, лихорадка, ощущение комка в глотке, астения, обезвоживание.

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина Депо® с другими препаратами не проводилось.
Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина Депо® маловероятно.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать.

Читайте также: