Как сделать укол кеторола

Добавил пользователь Валентин П.
Обновлено: 05.10.2024

Активное вещество:
1 мл раствора содержит: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;.

Вспомогательные вещества:
Октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин); препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; - беременность, период родов, период лактации; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Дозировка

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика:
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор: прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. C_max после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, T_max — 15–73 мин и 30–60 мин соответственно. C_max после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, T_max — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения C_ss препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

V_d при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности (предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет):

боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях;

миалгия, артралгия, невралгия;

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. Обезболивающий эффект длится около 4–6 ч.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. В ампулах темного стекла класса I (USP), 1 мл. В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и ( + )R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. C_max после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, T_max — 15–73 и 30–60 мин соответственно. C_max после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, T_max — 0,4–1,8 и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения C_ss препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T_1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

онкологические и ревматические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин);

применение для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия или гиперлипидемия; нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин).

Не использовать с парацетамолом более 2 дней.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Способ применения и дозы

При парентеральном применении у пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с ХПН , а также пожилых пациентов (старше 65 лет) для в/м и в/в введения — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве ЛС для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), т.к. при совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (больные с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.

Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. По 1 мл в ампуле темного стекла I класса (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 10 амп. в ПВХ/алюминиевом блистере.

Производитель

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Unit-I, Plot №137, 138&146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Инструкция по применению Кеторол раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10 шт.

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное средство.

Состав

1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг
Вспомогательные вещества:
октоксинол - 0,07 мг;
динатрия эдетат - 1 мг;
натрия хлорид - 4,35 мг;
этанол - 0,115 мл;
пропиленгликоль - 400 мг;
натрия гидроксид - 0,725 мг;
вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Способ применения и дозировка

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко - носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние;
нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
геморрагический диатез,
умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
"аспириновая триада";
бронхиальная астма, полипы полости носа;
ангионевротический отек в анамнезе;
профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
детский и подростковый возраст до 16 лет;
беременность, роды, лактация;
повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Читайте также: