Как сделать никотиновую жвачку

Добавил пользователь Валентин П.
Обновлено: 04.10.2024

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших содержащие табак продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. C_max никотина достигается через 30 мин после начала жевания.

V_d никотина при в/в введении составляет около 2–3 л/кг, а T_1/2 — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает T_1/2 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10 до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Показания

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;

- при временном отказе от курения;

- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

С осторожностью: пациенты с нарушениями ССС , в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 мес перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией (применять только после консультации с врачом); больные с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; больные с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом (никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Применение жевательной резинки Никоретте ® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотинзаместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку Никоретте ® следует применять сразу же после кормления и не позднее чем за 2 ч до очередного кормления.

Побочные действия

В рекомендуемой дозе жевательная резинка Никоретте ® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота. Чрезмерное потребление жевательной резинки Никоретте ® лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

Побочные явления распределены по частоте следующим образом:

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Со стороны ССС: нечасто — учащенное сердцебиение; очень редко — предсердное нарушение ритма.

Со стороны ЖКТ: очень часто — желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота; часто — рвота.

Со стороны кожи: нечасто — эритема, крапивница.

Прочие: очень часто — боль в горле или во рту, боль в жевательных мышцах; редко — аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы. У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте ® 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки и применении резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости, с меньшими интервалами).

Взаимодействие

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при применении препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально, в зависимости от интенсивности курения. Как правило, Никоретте ® 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если человек выкуривает менее 20 сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 мин после пробуждения, жевательные резинки Никоретте ® 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если человек выкуривает более 20 сигарет в день или ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг.

Как применять жевательную резинку Никоретте ®

Никоретте ® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

1. Медленно разжевывать жевательную резинку до появления резкого вкуса.

2. Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения

Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 шт. в день и не должно превышать 15 шт. в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 мес, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1–2 шт. в день.

Регулярное применение жевательной резинки более 12 мес обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Жевательную резинку следует применять между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 нед не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только человек почувствует, что готов к этому, но не позднее чем через 6 мес после начала терапии. Если пациент не смог предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 мес после начала терапии, следует обратиться к специалисту. Регулярное применение жевательной резинки в течение более 12 мес обычно не рекомендуется. Однако некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с трансдермальной терапевтической системой с никотином (пластырем) Никоретте ®

Курильщики, которым не удалось бросить курить только при применении жевательных резинок, либо которые хотят снизить суточное потребление жевательных резинок из-за местных нежелательных явлений, могут применять пластырь Никоретте ® вместе с жевательной резинкой 2 мг.

Лечение следует начинать с одного пластыря 15 мг/16 ч, который каждый день помещают на неповрежденный участок кожи после пробуждения утром и удаляют перед сном, в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Не использовать более 15 жевательных резинок в сутки. Полную дозу следует применять в течение 6–12 нед, после чего следует постепенно отвыкать от препарата.

Отвыкание от комбинации препаратов

Это можно сделать двумя способами.

Способ 1: с помощью пластыря меньшей дозировки, т.е. применение пластыря 10 мг/16 ч в течение 3–6 нед и последующее применение в течение 3–6 нед пластыря 5 мг/16 ч с тем же количеством жевательных резинок по 2 мг, как при начальной терапии, а затем постепенно снижая количество жевательных резинок по 2 мг в течение 12 мес.

Способ 2 заключается в прекращении применения пластыря и постепенном снижении количества жевательных резинок по 2 мг в течение 12 мес.

Рекомендуемая дозировка представлена в таблице.

Начальная терапия
Период времени	Пластырь	Ингалятор 10 мг
Первые 6–12 нед	1 пластырь 15 мг/16 ч	По необходимости
Первые 6–12 нед	(1 этап) ежедневно	Рекомендуется 5–6 жевательных резинок в сутки
Отвыкание — способ 1
Следующие 3–6 нед	1 пластырь, 10 мг/16 ч (2 этап) ежедневно	Продолжать использовать картриджи по необходимости
Следующие 3–6 нед	1 пластырь 5 мг/16 ч	Продолжать использовать картриджи по необходимости
До 12 мес	-	Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки
Отвыкание — способ 2
До 12 мес	Постепенное отвыкание от применения жевательной резинки

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача. Не превышать указанную дозу. Носить жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы: сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение АД , слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом.

Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в ЖКТ . При необходимости проводят ИВЛ и назначают кислород.

Особые указания

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.

Если ЛС пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместите ЛС в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Форма выпуска

Производитель

Юридический адрес: McNeil AB, Norrbroplatsen 2, SE-251 09, Helsingborg, Sweden

Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, стр.2.

Тел.: (495) 726-55-55.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Никотинсодержащая жевательная резинка утверждена Управлением FDA как отпускаемое по рецепту средство, помогающее бросить курить. Каждая ее пластинка содержит 2 мг никотина, связанного с ионообменной смолой в составе ароматизированной гумиосновы без сахара с бикарбонатным буфером. Жевание такой пластинки в течение 20—30 мин приводит к выделению из нее 90 % никотина. Эффективность данного средства окончательно не доказана.

а) Доза никотина в жевательной резинке. Потребление жевательной резинки Nicorette, содержащей 2 мг никотина, с точки зрения повышения его уровня в крови эквивалентно курению по полсигареты в 1 ч. Сразу после пережевывания одной пластинки Nicorette у одного пациента отмечались признаки передозировки никотина. Минимальная летальная пероральная доза никотина для взрослого человека составляет 40 — 60 мг.

У ребенка, проглотившего более одной сигареты или трех окурков, развиваются симптомы отравления. Тяжелое состояние (например, с судорожными подергиваниями конечностей и отсутствием рефлексов) наблюдалось только после перорального приема большого количества табака. Никотинсодержащая жевательная резинка приводила к интоксикации детей, сжевавших 0,5 — 4 ее пластинки. В течение 30 мин после экспозиции у них развивались возбуждение, летаргия, тахикардия, гипотензия, боль в животе и рвота.

б) Токсикокинетика отравления жевательной резинкой содержащей никотин. Выделяемый из жевательной резинки никотин всасывается слизистой оболочкой щек. Пик его сывороточного уровня достигается через 15 — 30 мин: это намного медленнее, чем при курении сигареты (2 мин). Никотин метаболизируется в печени до никотин-1-N-оксида и котонина. Эти метаболиты выводятся почками (72,1 %) за 96 ч.

Обычная суточная доза жевательной резинки — от 10 до 12 пластинок в сутки. Если они содержат по 2 мг никотина, регулярное жевание повышает его уровень в крови, как выкуривание по полсигареты в 1 ч.

б Хотя эти противопоказания не являются абсолютными, назначать никотиновую жевательную резинку таким людям следует с осторожностью.

в) Клиника отравления жевательной резинкой содержащей никотин. Никотинсодержащая жевательная резинка может обострить ишемическую болезнь сердца, вазоспастическое расстройство, гипертензию, пептическую язву, диабет, гипертиреоз и эзофагит. Она противопоказана курильщикам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, страдающим от опасных для жизни аритмий, тяжелой или прогрессирующей стенокардии или активной болезни височно-нижнечелюстного сустава, а также беременным женщинам.

- Отдельные случаи. Saxena и Scheman описали пациента с депрессией, который планировал самоубийство путем отравления никотином, экстрагированного из жевательного табака. После приема собранной дозы симптомов не появилось в течение 24 ч; затем его госпитализировали в психиатрическую клинику.

Прием внутрь 7,5 — 15 г нюхательного табака двумя детьми привел к желудочно-кишечным симптомам, возбуждению и утрате рефлексов. У других детей проглатывание одной щепотки нюхательного табака не вызвало никаких симптомов. В тяжелых случаях признаки отравления появляются через 30 — 90 мин и сохраняются в течение 2 — 4 ч.

Жевательная резинка Nicorette вызвала интоксикацию у 4 из 5 детей через 15 — 30 мин после пережевывания каждым из них до 4 ее пластинок. У 2 наблюдались возбуждение или летаргия; кроме того, отмечено по одному случаю тахикардии, гипотензии, боли в животе, рвоты и слюнотечения. В целой сигарете содержится 13 — 29 мг никотина, в окурке — от 3 до 7 мг, в щепотке нюхательного табака — от 35 до 41 мг, в пластинке жвачки Nicorette — 2 мг.

Женщина в возрасте 23 лет, в течение нескольких лет выкуривавшая по 2 пачки сигарет в день, сжевала 1 пластинку никотинсодержащей резинки (2 мг никотина), после чего у нее появились тошнота, тремор, прилив крови к лицу, сердцебиение, парестезия, зуд, рвота, диарея, спутанность сознания и боли в животе. Она выздоровела, получив компазин, морфин и атропин.

Группа экспертов FDA указывает на опасность и неэффективность следующих продуктов, применяемых в качестве средств, помогающих бросить курить: молотая гвоздика, молотый кориандр, эвкалиптовое масло, молотый ямайский имбирь, бестерпеновое лимонное масло, экстракт лакричного корня, ментол, метилсалицилаты, хининаскорбат, нитрат серебра и тимол. К этой же группе FDA относит повидон с нитратом серебра.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

ксилитол 294 мг, масло мяты перечной 9 мг, камедь аравийская 9 мг, титана диоксид 7 мг, карнаубский воск 1 мг.

Жевательные резинки Свежая мята 4 мг

Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества:

Ядро жевательной резинки: жевательная резинка (основа)* 560 мг, ксилитол 302 мг, масло мяты перечной 30 мг, натрия карбонат 30 мг, ацесульфам калия 2 мг, левоментол 2 мг, магния оксид 1 мг, хинолиновый желтый Е104 1 мг. Оболочка жевательной резинки: ксилитол 294 мг, масло мяты перечной 9 мг, камедь аравийская 9 мг, титана диоксид 7 мг, карнаубский воск 1 мг, хинолиновый желтый Е104 0,06 мг.

* Основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Описание

Для дозировки 2 мг:

квадратная, покрытая оболочкой белого или почти белого цвета подушечка размером приблизительно 15x15x6 мм

для дозировки 4 мг:

квадратная, покрытая оболочкой светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета подушечка размером приблизительно 15х 15>

Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной*, сорбитол (Е420), сорбитол жидкий (кристаллизующийся), натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, вкусовая добавка Haverstroo ZD 49284, глицерин 85%.

* Основа резинки жевательной представляет собой смесь разных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Описание

Квадратные бежевые подушечки с характерным запахом и размером приблизительно 14 × 14 × 5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, используемые при никотиновой зависимости. Код АТХ: N07BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежегодно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является желание курить.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.

Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется 2-3 л/кг, а период полувыведения - примерно 2 часа. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/час. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основной метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 часов, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводится в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;

- при временном отказе от курения;

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

Возраст до 12 лет.

Применение у некурящих.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Медленно, в течение приблизительно 30 минут разжевывайте резинку жевательную до появления резкого вкуса или слабо выраженного чувства жжения,

прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,

после исчезновения вкуса и/или чувства жжения следует возобновить медленное разжевывание.

Полный отказ от курения

За один прием жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Резинку жевательную следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако, некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Резинку жевательную можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

В возрасте до 18 лет резинка жевательная может применяться только по рекомендации врача!

Нельзя превышать указанную дозу!

Побочное действие

При резком отказе от курения возможно проявление как эмоционально-когнитивных эффектов (дисфория и депрессивное состояние, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, беспокойство, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние или нетерпеливость, нарушение сна, приступы эйфории или подавленного настроения, раздражительность, снижение концентрации внимания), так и физических эффектов (головокружение, головная боль, предобморочные симптомы, уменьшение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита и увеличение веса, кашель, запоры, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит).

В начале лечения содержащийся в резинке жевательной никотин может иногда вызывать слабое раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки и усиление слюноотделения. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.

Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3-4 недели.

Некоторые побочные эффекты, как правило, связаны с неправильным способом применения жевательной резинки. Обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами).

Частота встречаемости нежелательных побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100

Передозировка

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, рвоту, усиление слюноотделения, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться: артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, прострация, сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Подозрение на отравление никотином у ребенка следует рассматривать как неотложное состояние, поэтому лечение должно быть оказано незамедлительно.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, которые метаболизируются этим ферментом, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Уровень содержания в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина также может увеличиться после прекращения курения. Однако, данные в поддержку этого факта отсутствуют и клиническое воздействие на данные препараты неизвестно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не установлено. Однако имеется предположение, что никотин может увеличивать гемодинамический эффект аденозина, что может проявляться в повышении артериального давления, тахикардии и загрудинной боли.

Меры предосторожности

Преимущества отказа от курения превышают любые риски, связанные с надлежащим применением никотин содержащих препаратов.

- Сердечно-сосудистые заболевания: пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или инсульт, страдающим нестабильной или прогрессирующей стенокардией, в том числе стенокардией Принцметала, тяжелой аритмией, неконтролируемой гипертонией, цереброваскулярными нарушениями, тяжелыми нарушениями сердечного ритма, недавно перенесенным острым нарушением мозгового кровообращения, а также после проведенного шунтирования или ангиопластики, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, в первую очередь, следует рекомендовать бросить курить. Если это не удается, проведение лечения препаратом Никоретте® следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

- Почечная и печеночная недостаточность: следует с осторожностью назначать пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью. У этих пациентов клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что в свою очередь может привести к увеличению риска побочных эффектов.

- Опасность для детей: дозы никотина, переносимые взрослыми пациентами, могут вызвать острое отравление у детей, вплоть до летального исхода. Поэтому никотин-содержащие лекарственные средства должны храниться в местах, недоступных для детей.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10 % избыток).

Ядро резинки жевательной лекарственной:

жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг;

Оболочка резинки жевательной лекарственной:

ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг.

Дозировка 4 мг:

никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток).

Ядро резинки жевательной лекарственной:

жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 1 мг;

Оболочка резинки жевательной лекарственной:

ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 0,06 мг.

* Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

ОПИСАНИЕ

Дозировка 2 мг: квадратная, покрытая оболочкой белого цвета с запахом мяты размером 15 х 15 х 6 мм жевательная резинка;

Дозировка 4 мг: квадратная, покрытая оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с запахом мяты размером 15 х 15 х 6 мм жевательная резинка.

Для обеих дозировок допускается наличие небольших неровностей по бокам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости

Код АТХ: N07BA01

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 минут. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 минут после начала жевания.

Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Первичный метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
при временном отказе от курения;
уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

С осторожностью

Жевательную резинку следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1го месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией.
Жевательную резинку Никоретте ® Свежая мята следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никоретте ® Свежая мята необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.

Применение жевательной резинки Никоретте ® Свежая мята сопровождается меньшим риском, чем курение.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые и подростки старше 18 лет

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

жевательную резинку Никоретте ® Свежая мята дозировкой 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день,
жевательную резинку Никоретте ® Свежая мята дозировкой 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг.

Как применять жевательную резинку Никоретте® Свежая мята

Жевательную резинку Никоретте ® Свежая мята следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса.
Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной.
Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения

За один прием следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение.

При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8–12 штук в день, но не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют тогда, когда ее суточная доза составляет 1–2 штуки в день.

Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку Никоретте ® Свежая мята можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

В комбинации с пластырем трансдермальным

Жевательная резинка Никоретте ® Свежая мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте ® Свежая мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.

Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Начальная терапия

Период времени

Пластырь

Жевательная резинка 2 мг

Первые 8 недель

1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно

При необходимости. Рекомендуется 5–6 жевательных резинок Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг в сутки

Отмена – способ 1

Следующие 2 недели

1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно

Продолжать применение жевательных резинок Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг по необходимости

Следующие 2 недели

1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно

Продолжать применение жевательных резинок Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг по необходимости

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг

Отмена – способ 2

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

Постепенная отмена жевательной резинки Никоретте ® Свежая мята с дозировкой 2 мг

Подростки младше 18 лет

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!

Не превышайте указанную дозу!

Носите жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.

В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.

При применении резинок жевательных лекарственных Свежая мята редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

ФОРМА ВЫПУСКА

Резинка жевательная лекарственная Свежая мята 2 мг или 4 мг.

По 15 резинок жевательных лекарственных в блистере. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Примечание:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Фактический адрес производственной площадки:

Норрброплатцен 2, Хельсингборг, 25109, Швеция/Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden

Читайте также: