Как сделать метандиенон

Обновлено: 06.07.2024

Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия - до 14 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта "первого прохождения" через печень. Связь с белками плазмы (специфические глобулины-переносчики) - 90%. Подвергается окончательному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания

Кахексия различной этиологии;
нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии);
хронические инфекционные заболевания с потерей белка;
прогрессирующая мышечная дистрофия,
ГКС-индуцированная миопатия;
диабетическая ангиопатия;
необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах;
замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм);
задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков;
энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность. С осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
Категория действия на плод. X

Дозирование

Внутрь, перед приемом пищи. Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут. Детям: до 2 лет - 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет - 1-2 мг, от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед.

Побочные эффекты

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.
У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС.
Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.
Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).

Пациент жаловался на болезненность и увеличение грудных желёз, выпадение волос на голове, снижение либидо, повышенную раздражительность и агрессивность. Боль и дискомфорт носили пассивный характер, возникали при пальпации груди и в процессе полового акта. Волосы выпадали в основном в теменной части головы, диффузно (равномерно по всей голове), особенно заметно после мытья головы. В последние несколько недель перед приёмом пациент стал замечать за собой агрессивность, несвойственную характеру, раздражительность, снижение полового влечения, быструю эрекцию.

В холодное время года дискомфорт в груди уменьшался, но не всегда. Приём обезболивающих препаратов не оказывал эффекта.

Анамнез

Вышеописанные жалобы стали беспокоить 2 года назад, после того, как пациент начал принимать стероидные препараты с целью набора мышечной массы. Препараты тестостерона принимал без назначения врача в инъекционной форме около 6 месяцев (какой препарат и в какой дозировке сообщать отказался). После этого стал замечать уплотнение в железе и болезненность при прикосновении сначала с левой стороны, а через несколько дней — с правой. Испугавшись, приём анаболиков прекратил, но болезненность сохранялась и прогрессировала. Обратился к маммологу, было рекомендовано наблюдение (так утверждает пациент, но протокол заключения врача он не предоставил). Лечение не получал, самостоятельно ничего не принимал. В последний месяц стал отмечать значительное уменьшение дискомфорта и болезненности, но при пальпации в правой и левой железах обнаружил 2 уплотнения в виде узлов. Выделения из груди отрицает.

Пациент рос и развивался соответственно возрасту и полу. Учился в школе по общей программе. В прошлом году закончил университет, сейчас работает юристом в частной фирме. Ночной работы нет. Влияние стресса отрицает. Спортивное питание принимал с 19 лет (протеины, с его слов). В семье тяжёлых заболеваний не было.

Обследование

При осмотре состояние мужчины удовлетворительное, положение активное, сознание ясное. Тип телосложения нормостенический (спортом не занимается уже полтора года). Кожа чистая, нормальной влажности и цвета, пигментаций нет. Дыхание свободное, через нос, частота дыхания 17 дыхательных движений в минуту. Сердечные тоны аритмичные, ясные. Пульс 82 удара в минуту. Живот безболезненный, мягкий. Стул и диурез (объём мочи) не нарушены. Волосы на голове редкие, тонкие, очагов выпадения волос нет. Щитовидная железа однородная, безболезненная, 0 степени (зоба нет) по ВОЗ. Регионарные лимфатические узлы — без особенностей. Грудные железы умеренно уплотнены, пациентом отмечается дискомфорт при пальпации (болезненность отрицает). В правом верхнем квадранте правой железы пальпируется плотно-эластичное образование 1,0-1,0 см неподвижное, умеренно болезненное при пальпации. Слева: в нижнем левом квадранте грудной железы, ближе к соску, пальпируется аналогичное образование размером 0,5-0,5 см. Подмышечные лимфатические узлы не увеличены, безболезненные. Выделений при надавливании из желёз нет.

По результатам обследования: общеклинические анализы без особенностей. Гормональное обследование: ⠀•⠀тиреоидные гормоны в норме; ⠀•⠀гиперандрогения (повышенный уровень мужских половых гормонов — андрогенов) с повышением уровня свободного и общего тестостерона в 1,5 и 3 раза, соответственно; ⠀•⠀увеличение дигидротестостерона в 1,5 раза; ⠀•⠀гиперэстрогения с повышением уровня эстрогенов в 2,5 раза. На УЗИ щитовидной железы структурных изменений не обнаружено. УЗИ грудных желез: эхо картина двусторонней гинекомастии (увеличения грудных желёз с гипертрофией железистой и жировой ткани).

Диагноз

Лечение

Рекомендовано: ⠀•⠀прекратить приём стероидных препаратов и БАД спортивного питания; ⠀•⠀консультация маммолога, решение вопроса об оперативном лечении с иссечением узлов и обязательным гистологическим обследованием.

Через 2 месяца мужчина успешно прооперирован в Московской клинике. Повторного роста узлов не отмечает. Приём гормональных препаратов строго отрицает.

Заключение

Данный клинический случай подтверждает серьёзные последствия после бесконтрольного приёма анаболических препаратов без консультации врача. Инъекции эфиров тестостерона вызвали повышение уровня не только мужских, но и женских гормонов и, как следствие, привели к развитию гинекомастии. Учитывая длительность заболевания (более двух лет), гинекомастия перешла в стадию фиброзных изменений, что в качестве основного лечения требует оперативного вмешательства.

Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Анаболические средства для системного применения. Анаболические стероиды. Производные андростано.

Код АТС А14 АА 03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метандиенон - синтетический стероид, обладает выраженными анаболические и слабые андрогенные свойства. Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, серы, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, низкая биодоступность обусловлена наличием эффекта первого прохождения через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается конечной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками. Продолжительность действия - до 14 часов.

Показания

Кахексия различного генеза;
нарушения белкового обмена после тяжелых травм, инфекционных заболеваний, ожогов, хирургических операций, лучевой терапии
остеопороз различного генеза; прогрессирующая мышечная дистрофия;
профилактика миопатии и остеопороза на фоне лечения ГКС;
замедленное образование костной мозоли после переломов.

В педиатрической практике препарат показан при задержке роста, синдроме Шерешевского-Тернера, анорексии и недостаточности питания.

Способ применения и дозы

Метандростенолон назначают внутрь перед едой. Начальная доза составляет 10 - 15 мг / сут, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг / сут. Поддерживающая доза - 5 - 10 мг / сут. Максимальная разовая доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения составляет 4 - 8 недель перерыв между курсами - 1 - 2 месяца.

Детям от 6 до 14 лет препарат назначают в дозе 2,5 мг (половина таблетки) - 5 мг / сут ежедневно или через день. Курс лечения не должен превышать 4 недели перерывы между курсами - 6 - 8 недель.

Побочное действие

Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея, боль в животе
гепатоцеллюлярная карцинома, желтуха;
аллергические реакции;
повышенная кровоточивость;
депрессия, нарушение сна;
мышечные судороги
аденома и аденокарцинома предстательной железы;
уплотнения молочной железы;
гинекомастия у мужчин;
симптомы вирилизации у женщин (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, угнетение функции яичников, увеличение клитора)
полиурия и учащение мочеиспускания
отеки
лейкемоидная реакция;
преждевременное закрытие зон роста у детей и подростков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату
беременность, период кормления грудью
рак или аденома предстательной железы
острый или хронический простатит
рак грудной железы у мужчин;
тяжелое поражение печени, печеночная недостаточность
ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность
сахарный диабет
гиперкальциемия.

Передозировки.

Симптомы: усиление побочных эффектов Лечение симптоматическое.

В случае появления признаков вирилизации препарат необходимо отменить.

Особенности применения.

Для достижения оптимального эффекта одновременно с применением метандростенолон пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Метандростенолон усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты гепатотоксических препаратов.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Фармакологическое действие

Метандиенон относится к стероидам с анаболической активностью. Молекула активного вещества проникает в ядро клетки, воздействует на генетический аппарат, провоцирует его активацию. Это усиливает синтетические процессы по выработке молекул ДНК и РНК, структурных белков.

Также Метандиенон активизирует ферменты дыхательной цепи, что закономерно приводит к интенсификации процессов тканевого дыхания, катализу реакций окислительного фосфорилирования, усилению синтетических процессов по выработке АТФ. Все эти влияния приводят к накоплению макроэргических молекул во внутриклеточном пространстве. Препарат вызывает стимуляцию анаболических процессов, ингибирует катаболические реакции в организме, спровоцированные глюкокортикостероидами.

Терапия препаратом приводит к набору мышечной массы, сокращению количества жировой ткани в депо, провоцирует возникновение отрицательного баланса азотистых молекул. Метандиенон усиливает синтез эритропоэтина с реализацией гемопоэтического действия. Таблетки имеют противоаллергический эффект благодаря влиянию на фракции комплемента. Метандиенон способствует формированию вторичных половых признаков у мужчин благодаря андрогенной активности. Действие препарата длится до 14 часов.

Показания к применению

Метандиенон назначается при:

кахексии различного происхождения;
патологиях обмена протеинов (посттравматического и постоперационного генеза, послеожогового происхождения);
патологиях обмена протеинов после лучевой терапии;
ангиопатии у диабетических больных;
гипофизарном нанизме;
заболеваниях инфекционного характера в хронической форме, которые сопровождаются потерей протеинов;
ГКС-индуцированной миопатии;
переломах с целью усиления регенерации костной ткани;
травмах;
синдроме Шерешевского – Тернера;
энцефалопатии, ассоциированной с алкогольным гепатитом;
половом инфантилизме;
дистрофии мышечной ткани в стадии прогрессии;
задержке физического развития у пациентов мужского пола.

Способ применения

до 24 месяцев – 0,05–0,1 мг/кг;
2–5 лет – 0,001–0,002 г/кг;
6–14 лет – 0,003–0,005 г/кг.

Курс терапии – до месяца. Повторять курс можно через 1,5–2 месяца.

Побочные действия

Применение таблеток Метандиенон может сопровождаться:

приступами тошноты;
аденомой простаты;
развитием гепатоцеллюлярной карциномы;
полиурией;
эпигастральными болями;
аденокарциномой простаты;
нарушением сна;
обтурационной желтухой;
депрессивными состояниями;
прогрессией атеросклеротических изменений;
лейкемией;
нагрубанием молочных желез;
учащением мочеиспускания;
диареей;
гепатонекрозом;
гинекомастией;
аллергическими реакциями;
железодефицитной анемией;
вирилизацией;
ознобом;
повышением либидо;
судорожным синдромом;
снижением либидо;
отечным синдромом;
печеночной пурпурой;
повышением секреции сальных желез;
болями в костях;
геморрагиями;
метеоризмом;
усилением риска развития кровотечений;
холестатическим гепатитом;
мастодинией;
гирсутизмом;
тяжестью в желудке;
аменореей;
приапизмом;
рвотными позывами;
ранним половым созреванием;
астенией;
угревыми высыпаниями;
гиперпигментацией кожи идиопатического генеза;
замедление роста костей;
раздражением мочевого пузыря;
остановкой роста костей;
гинекомастией;
увеличением пениса;
гиперкальциемией.

Противопоказания

Метандиенон не назначается при:

гиперчувствительности к Метандиенону;
гломерулонефрите в нефротической стадии;
недостаточности печени тяжелого характера;
беременности;
онкологической патологии предстательной железы;
нефрозе;
онкологической маммологической патологии (с гиперкальциемией);
гиперчувствительности к аддитивным компонентам лекарственной формы;
гиперкальциемии.

Осторожность необходима при назначении препарата Метандиенон при:

коронарном атеросклерозе;
хронической миокардиальной недостаточности;
недостаточности печени;
сахарном диабете;
недостаточности почек;
инфаркте миокарда (в т. ч. перенесенном);
показаниях у кормящих матерей;
показаниях у геронтологических пациентов;
показаниях в педиатрии (из-за риска раннего полового созревания, патологически раннего закрытия эпифизарных зон роста костей);
гиперпластических изменениях в тканях предстательной железы.

Беременность

Метандиенон не назначается беременным. Следует применять эффективные контрацептивные средства женщинам детородного возраста при необходимости терапии метандиенонсодержащими средствами.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с метандиеноном

Потенцирование эффектов антитромботических средств

Потенцирование действия антидиабетических средств

Потенцирование побочных действий гепатотоксических средств

Уменьшение эффективности соматотропного гормона

Усиление задержки жидкости, увеличение отеков, усиление угревой сыпи

Увеличение вероятности появления отеков, угревых высыпаний, патологической задержки жидкости

Задержка жидкости, отечность, усиление угревых высыпаний

Передозировка

Превышение терапевтических дозировок провоцирует гепатотоксические эффекты. Показано провести мероприятия по очистке ЖКТ, назначить терапию, которая купирует появившуюся симптоматику.

Форма выпуска

Метандиенон выпускается в таблетированной форме. Фасовка препарата: 20 табл.×3 блистера/упаковка картонная.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Метандиенон – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года.

Rp.: Metandienoni 0,005
D.t.d.№ 20 in tab.
S. По 1 - 2 таблетке 2 раза в сутки.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Таблетки принимаются перорально.
Суточное дозирование – 5–10 мг. Максимальная суточная доза – 50 мг/сутки.
Педиатрические суточные дозировки (доза может разделяться на два приема):
до 24 месяцев – 0,05–0,1 мг/кг;
2–5 лет – 0,001–0,002 г/кг;
6–14 лет – 0,003–0,005 г/кг.
Курс терапии – до месяца. Повторять курс можно через 1,5–2 месяца.

Показання

- кахексии различного происхождения;
- патологиях обмена протеинов (посттравматического и постоперационного генеза, послеожогового происхождения);
- патологиях обмена протеинов после лучевой терапии;
- ангиопатии у диабетических больных;
- гипофизарном нанизме;
- заболеваниях инфекционного характера в хронической форме, которые сопровождаются потерей протеинов;
- ГКС-индуцированной миопатии;
- переломах с целью усиления регенерации костной ткани;
- травмах;
- синдроме Шерешевского – Тернера;
- энцефалопатии, ассоциированной с
- алкогольным гепатитом;
- половом инфантилизме;
- дистрофии мышечной ткани в стадии прогрессии;
- задержке физического развития у пациентов мужского пола.

Протипоказання

- гиперчувствительность
- рак грудной железы (у мужчин)
- рак молочной железы
- печеночная и/или почечная недостаточность
- аденома предстательной железы
- гиперкальциемия
- нефроз
- гломерулонефрит (нефротическая стадия).

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.
- Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.
- При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Метандиенон выпускается в таблетированной форме.
- Фасовка препарата: 20 табл (5 мг).×3 блистера/упаковка картонная.

Читайте также: