Нитроглицерин как сделать доктор стоун

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 29.08.2024

Нитроглицерин - одно из наиболее распространённых средств для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Его приём снимает спазм сосудов, перераспределяет кровоток в области с недостаточным кровообращением и снижает избыточное артериальное давление.

Производитель

Заказывая Нитроглицерин в аптеке, вы можете выбирать лекарства следующих производителей:

Страна происхождения

В интернет-аптеке представлены лекарства российского производства.

Группа препаратов

Антиангинальные, коронародилатирующие, вазодилатирующие, сосудорасширяющие.

Действующее вещество

В основу препаратов нитроглицерина положено одноимённое органическое соединение. При попадании в организм оно высвобождает высокоактивный оксид азота NO (II), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток вен и венул. Он также уменьшает напряжённость бронхов, желчевыводящих путей, мочеточников и желудочно-кишечного тракта. Лекарственное средство также перераспределяет коронарный кровоток в области с недостаточным кровообращением и вызывает расширение церебральных сосудов.

Формы выпуска

Препарат производится в следующих формах:

трансбуккальные таблетки;
сублингвальные таблетки;
капсулы;
спрей;
трансдермальные терапевтические системы (пластыри с замедленным высвобождением действующего вещества);
концентрированный раствор для инфузий.

Упаковка

Таблетки и капсулы расфасованы в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги по 10 или 20 штук. В одной картонной пачке - от 1 до 10 пластин. Альтернативная упаковка - пластиковый контейнер на 10, 20, 30, 40, 50 и 100 штук.

Спрей разливается в баллоны из алюминия или полимерного материала, снабжённые дозирующим насосом с распылительным приспособлением. На крышке предусмотрен механизм для контроля первого вскрытия.

Концентрированный раствор нитроглицерина разливается в стеклянные прозрачные ампулы по 2, 5 или 10 мл. Каждые 5 ампул расфасованы в пластиковую контурную упаковку. В картонной коробке - 1,2,5 или 10 пластин.

Трансдермальные пластыри (ТТС) герметично упакованы в плотную бумагу или полимерную плёнку. В одной картонной пачке содержится 6 штук.

Состав

Содержание действующего вещества, мг

Стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кросповидон

Раствор для инфузий

1 или 5 или 10 мг/мл

Хлорид натрия, дигидрофосфат калия, декстроза, стерильная вода для инъекций

Этиловый спирт, пропиленгликоль

Лактоза, кросповидон, повидон, макрогол

Дозировка

Рекомендованное количество лекарства Нитроглицерин зависит от характера и тяжести патологии:

При остром приступе стенокардии. Одну или две таблетки положить под язык, принять положение сидя и дождаться антиангинального эффекта, который наступает через 0,5-5 минут. Если действие наступило раньше, желательно выплюнуть нерассосавшуюся часть таблетки, чтобы избежать передозировки.
Профилактика стенокардических приступов. Внутрь, по 1-2 таблетки с замедленным высвобождением действующего вещества 2-3 раза в сутки.
При повышенном давлении. 1-2 таблетки принимают сублингвально. Если терапевтический эффект не достигается в течение нескольких минут, необходимо обратиться к врачу, чтобы исключить тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы.
При одышке. Аналогично стенокардическому приступу. Длительное лечение не рекомендуется, поскольку неправильная постановка диагноза может нанести существенный вред здоровью.
При инсульте. Дозировка устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Цель такой терапии - поддерживать стабильное артериальное давление и обеспечивать нормальную проходимость сосудов головного мозга, исключая кровотечения и ишемические атаки.
При инфаркте миокарда. Доза устанавливается специалистом медицинского учреждения. Часто используются внутривенные инфузии для достижения быстрого эффекта.
При аритмии. По назначению врача.

Показания к применению

Основные поводы для назначения нитроглицерина - стенокардический приступ, ишемическая болезнь сердца, острый коронарный синдром, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония, предупреждение гипертензивных реакций при хирургических вмешательствах.

Передозировка

При существенном превышении терапевтической дозы наблюдаются симптомы артериальной гипотензии и общей интоксикации организма. Среди них - головная боль, головокружение, резкое наступление чувства усталости, дезориентация, обморок, непривычное ощущение температуры (озноб или жар), посинение губ, ладоней и ногтей, одышка. В особенно тяжёлых случаях сосудистая гипотензия выражается в судорогах и коме.

Первая помощь при передозировке - перевести пациента в горизонтальное положение и поднять ноги выше головы для обеспечения притока крови к сердцу и головному мозгу. Если с момента приёма таблеток прошло немного времени, стоит вызвать рвоту, выполнить промывание желудка и дать активированный уголь. Специфическое лечение - применение плазмозаменителей и агонистов альфа-адренорецепторов. Недопустимо использовать эпинефрин, поскольку это может стать причиной шока. При развитии метгемоглобинемии подают кислород под давлением или раствор метиленового синего в 1-процентной концентрации. Рекомендуется вести мониторинг состояния крови.

Противопоказания

Недопустимо использовать препарат нитроглицерин при:

гиперчувствительности к азотсодержащим веществам и вспомогательным компонентам;
инфаркте миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке;
брадикардии при частоте сердечных сокращений менее 90 ударов в минуту;
церебральной ишемии;
тампонаде сердца;
выраженном аортальном стенозе;
инфаркте правого желудочка;
кровоизлиянии в мозг;
черепно-мозговых травмах;
токсическом отёке лёгких;
изолированном митральном стенозе;
констриктивном перикардите;
закрытоугольной глаукоме.

В описании также указаны случаи, когда лекарственное средство назначают с осторожностью: тяжёлая почечная или печёночная недостаточность, гипертиреоз и другие нарушения эндокринной системы, пожилой возраст пациента, гипертрофическая кардиомиопатия, анемия.

Побочные действия

В медицинской практике описаны следующие негативные эффекты, развивающиеся при приёме нитроглицерина:

Сердечно-сосудистая система. Приливы крови к лицу, ощущение жара, чувство сердцебиения, дискомфорт и проходящая боль в груди, ортостатическая гипотензия, коллапс, метгемоглобинемия, цианоз.
Аллергические реакции. Зуд, жжение, контактный дерматит, крапивница.
Нервная система. Головокружение, головная боль и чувство распирания изнутри, снижение остроты зрения, обострение глаукомы, слабость, беспокойство.
Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, диарея, рвота, сухость слизистых оболочек ротовой полости, дискомфорт в области желудка.

Способ применения

Таблетки следует класть под язык либо между губой и десной. Препараты с модифицированным высвобождением, которые содержат нитроглицерин, употребляют внутрь перорально. Спрей распыляется в ротовой полости кратким нажатием на дозирующий механизм, после чего следует закрыть рот и задержать дыхание на несколько секунд. Повторное применение допускается через 15 минут. Раствор для инфузий вводится внутривенно. Трансдермальные системы в виде пластырей наносятся на кожу. Длительность их действия достигает 10-12 часов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускается использование лекарства только по жизненным показаниям. В остальных случаях приём нитроглицерина во время беременности и лактации не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Органическое вещество высвобождает большое количество оксида азота NO - активного свободного радикала. Он активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание циклического гуанозинмонофосфата. В результате расширяются венозные сосуды, что приводит к уменьшению преднагрузки на сердце и конечного диастолического наполнения левого желудочка. Препарат венодилатирует и расширяет крупнейшие артерии. В результате сокращается общее периферическое сопротивление и артериальное давление.

Как следствие, незначительно повышается частота сердечных сокращений, снижается давление заклинивания в лёгочных капиллярах, ослабляется сопротивление коронарных артерий и ускоряется сердечный кровоток. Повышается градиент давления в месте атеросклеротического стеноза, улучшается перфузия в суженных участках, при ишемической гипокинезии восстанавливается локальная сократимость. Устраняется патологическая жёсткость миокарда, значительно уменьшается риск развития инфаркта. Ингибируется агрегация тромбоцитов и адгезия к внутренним стенкам сосудов.

При стенокардии и хронической сердечной недостаточности повышаются показатели сердечного выброса и толерантности к физическим нагрузкам, снижаются тяжесть и частота приступов, подавляется сосудистый компонент болевого синдрома. Высвобождаются катехоламины в мозге и сердце, изменяется конформация тропонин-тропомиозинового комплекса. Расслабляются гладкие мышцы бронхов, мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Преобразование гемоглобина в метгемоглобин может ухудшать транспорт кислорода в организме, а расширение церебральных сосудов - вызывать головную боль.

Синонимы

При отсутствии нитроглицерина в аптеке вы можете приобрести его аналоги:

Нитроминт;
Нитрокор;
Нирмин;
Нитронг;
Нитро;
Нитро-Ник;
Нитроджект;
Депонит;
Сустонит;
Нит-рет;
Сустак и другие.

Фармакокинетика

При контакте с кожей и слизистыми оболочками быстро попадает в периферические сосуды, а из них - в системный кровоток. Максимальная концентрация при рассасывании достигается через 2-3 минуты, а при введении в виде спрея - через 4-6 минут. Период полувыведения действующего вещества - от 1 до 6 минут, метаболитов - 4-10 минут. Приступы стенокардии купируются через 1,5-5 минут, гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 30 минут, а противоишемический - до 5 часов.

При приёме внутрь биодоступность не превышает 10%. Большая часть лекарства Нитроглицерин метаболизируется в печени и подвергается деградации с образованием неактивных остатков. Остальные характеристики также отличаются от сублингвального приёма: максимальная концентрация достигается через 20-60 минут, период полувыведения достигает 4 часов.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции указаны следующие последствия совместного приёма:

Повышение концентрации в плазме с салицилатами, ускорение распада вещества с барбитуратами.
Усиление прессорного действия адреномиметиков и антикоагуляционного эффекта гепарина.
Выраженный гипотензивный и вазодилатирующий эффект с антиадренергическими средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, этиловым спиртом, силденафилом (виагрой), хинидином и новокаинамидом.
Повышение антиангинальной активности с салицилатами, ингибиторами АПФ, метионином и ацетилцистеином.
Восстановление чувствительности организма к нитроглицерину с унитиолом.
Снижение эффективности при приёме дигидроэрготамина, холинолитиков, гистамина, альфа-адреномиметиков, кортикостероидов, стимуляторов центральной нервной системы, натуральных ядов пчёл и змей, на фоне длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Лекарственная форма

Сублингвальные и трансбуккальные таблетки белого или желтоватого цвета с фаской и риской.

Прозрачный, слегка маслянистый раствор без ярко выраженного запаха.

Полупрозрачные желатиновые таблетки и капсулы.

Трансдермальный пластырь белого цвета с гладкой полимерной оболочкой на внешней стороне.

Условия хранения

В оригинальной аптечной упаковке при температуре +15…+25 градусов. В сухом тёмном месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года с момента производства.

Особые условия

При первом применении препаратов нитроглицерина необходимо тщательно рассчитывать дозу в зависимости от показаний и контролировать показатель артериального давления. Не рекомендуется принимать несколько таблеток одновременно или с короткими промежутками возраста. При терапии нужно отказаться от приёма алкоголя, сильных физических нагрузок, посещения сауны и длительного пребывания под прямыми лучами солнца.

Одновременный приём с гипотензивными лекарственными средствами может приводить к взаимному усилению побочных действий - вплоть до судорог, комы и летального эффекта. С осторожностью используют препарат при гиповолемии и сниженном систолическом давлении. При длительном бесконтрольном приёма может развиваться метгемоглобинемия, которая выражается в приобретении кровью коричневого оттенка и цианозе кожи. Кроме того, наблюдается резистентность и снижение терапевтического эффекта. В связи с этим рекомендован прерывистый режим приёма - например, только в первой половине дня. После снятия с трансдермальных систем возможно наступление синдрома отмены.

Запрещено принимать трансбуккальные формы при заболеваниях передних зубов и дёсен, а также при наличии съёмных стоматологических протезов. При одновременном приёме с антикоагулянтами необходимо корректировать дозу последних в сторону снижения. При купировании приступов стенокардии недопустимо разжёвывание таблеток - быстрое поступление нитроглицерина в кровь может ухудшить состояние пациента. При возникновении головной боли принимают валидол или ментол. В большинстве случаев неприятные симптомы проходят после использования первых доз.

Условия отпуска из аптек

Нитроглицерин продаётся исключительно по рецепту. Получив назначение врача, вы можете выбрать препарат в электронном каталоге, сравнить его с аналогами и оставить заказ.

Классификация нитратов и механизм их действия

Нитраты различаются по своей химической структуре. В настоящее время используют три препарата: нитроглицерин (или глицерила тринитрат), изосорбида динитрат и изосорбид-5-мононитрат. Эти лекарственные средства принято называть органическими нитратами. Механизм их действия един: в результате сложных биохимических реакций все эти препараты превращаются в оксид азота (NO), вещество, представляющее собой так называемый эндотелиальный релаксирующий фактор. Различия между тремя названными выше нитратами заключаются лишь в длительности их эффекта: нитроглицерин обладает самой короткой продолжительностью действия (15—20 мин), изосорбида динитрат, назначаемый в обычных таблетках, действует 3—5 ч, изосорбид-5-мононитрат, назначаемый в обычных таблетках, — 5—7 ч. Лекарственные формы этих же препаратов пролонгированного действия соответственно обладают более длительным эффектом.

Нитраты легко проникают через любую слизистую оболочку, а также через кожу, поэтому их выпускают в многочисленных лекарственных формах: таблетки под язык, таблетки или пластинки для аппликации на десну, аэрозоли, таблетки и капсулы для приема внутрь, различные формы для аппликации на кожу, растворы для внутривенного введения.

Удобно классифицировать нитраты по продолжительности действия. Условно их подразделяют на препараты короткой продолжительности действия (до 1 ч), к которым относят в первую очередь таблетки нитроглицерина для приема под язык и аэрозоли нитроглицерина и изосорбида динитрата, препараты умеренно пролонгированного действия (от 1 до 6 ч), к которым относят обычные таблетки изосорбида динитрата, изосорбид-5-мононитрата, нитроглицерина, препараты значительно пролонгированного действия (более 6 ч), такие как специальные таблетки и капсулы изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард), а также трансдермальные лекарственные формы нитроглицерина и изосорбида динитрата.

Показания к назначению нитратов

Нитраты обладают отчетливым антиангинальным, или, точнее, антиишемическим эффектом, то есть способностью предотвращать появление ишемии миокарда или снижать ее выраженность. Поэтому эти препараты используют для лечения всех видов стенокардии: стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии. Нитраты никак не влияют на течение ишемической болезни сердца, поэтому назначать их с профилактической целью бессмысленно. В ряде исследований (в частности, ISIS-4 — Fourth International Study of Infarct Survival [1]) было показано, что нитраты не оказывают никакого влияния на прогноз жизни больных с высоким риском осложнений, например у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Для улучшения прогноза жизни у таких больных используются другие препараты, в первую очередь β-адреноблокаторы. До сих пор отсутствуют данные относительно того, влияют ли нитраты на долговременный прогноз жизни у пациентов со стабильной стенокардией напряжения.

Ранее нитраты активно использовались для лечения застойной сердечной недостаточности, однако в настоящее время, после широкого внедрения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, их роль в терапии этого заболевания существенно уменьшилась. Нитраты продолжают активно использовать в острой фазе инфаркта миокарда, однако их способность влиять на обширность инфаркта доказать не удалось.

Нитраты в сравнении с другими антиангинальными препаратами

Нитраты, наряду с β-адреноблокаторами и антагонистами кальция, входят в состав основных антиангинальных препаратов. По выраженности антиангинального эффекта они, по крайней мере, не уступают антагонистам кальция и β-адреноблокаторам, а по некоторым данным даже превосходят их. Так, в ходе исследования КИАП (Кооперативное изучение антиангинальных препаратов), проводившегося у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения 2–3-го функционального класса, ставилась задача выбрать наиболее эффективный антиангинальный препарат для каждого из участвовавших в исследовании пациентов. Чтобы оценить результат, использовали пробы с дозированной физической нагрузкой. Было показано, что для 27% больных самыми эффективными антиангинальными препаратами являются нитраты, для 19% — антагонисты кальция, для 11% пациентов — β-адреноблокаторы. В остальных случаях эффективность разных групп препаратов была примерно одинаковой [2].

Нитраты удобно комбинировать с β-адреноблокаторами, а также с так называемыми уменьшающими пульс антагонистами кальция — верапамилом и дилтиаземом. Вместе с тем комбинация нитратов с дигидропиридиновыми антагонистами кальция не только не обеспечивает никаких преимуществ, но даже увеличивает риск побочных и нежелательных эффектов.

Как практическому врачу контролировать эффективность терапии нитратами

Действие нитратов проявляется улучшением переносимости физической нагрузки, сопровождающимся уменьшением признаков ишемии миокарда. Поэтому лучший способ объективизировать действие нитратов (как и других антиангинальных препаратов) — проведение проб с дозированной физической нагрузкой (на тредмиле или велоэргометре) на фоне действия препаратов и сравнение полученных результатов с теми показателями, которые имели место до назначения нитратов. Однако практика показывает, что такие пробы проводятся достаточно редко.

Существует и косвенный признак, позволяющий оценить действие нитратов: показано, что эффективные дозы этих препаратов вызывают снижение систолического АД на 15—20 мм рт. ст. Поэтому врач может легко оценить эффективность их действия, измерив систолическое АД до назначения нитрата и затем в тот период, когда воздействие препарата должно быть максимальным (то есть через 5—10 мин после приема лекарственных форм короткого действия либо через 1—2 ч после приема лекарственных форм пролонгированного действия).

Противопоказания к назначению нитратов

Противопоказаний к назначению нитратов немного. Согласно официальным рекомендациям Американской ассоциации кардиологов, относительными противопоказаниями к назначению нитратов служат гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (нитраты при этом заболевании могут влиять на увеличение степени обструкции выносящего тракта левого желудочка и выраженность митральной регургитации и за счет этого вызвать появление пресинкопе или синкопе). Такое же воздействие нитраты могут оказать на больных с выраженным аортальным стенозом [3].

Нитраты с осторожностью применяют при сниженном артериальном давлении (АД), однако четких рекомендаций относительно нижней границы показателя АД, при котором назначение нитратов противопоказано, не существует. Не рекомендуется прием нитратов при повышенном внутричерепном давлении. Глаукома, вопреки бытовавшему ранее мнению, противопоказанием к назначению нитратов не является.

Проблемы, возникающие при лечении нитратами

При регулярном применении нитратов их эффект может существенно ослабевать, а иногда даже сходить на нет; в таких случаях говорят о развитии привыкания (или толерантности) к нитратам. Выраженность привыкания к нитратам у разных больных различна, однако в среднем вероятность развития толерантности прямо пропорциональна длительности нахождения препарата в организме.

Недостаток прерывистого назначения нитратов — невозможность поддерживать терапевтическую эффективность в течение 24 ч (правда, у большинства больных в этом нет никакой необходимости, см. ниже). Кроме того, в период, свободный от действия нитратов, возможно развитие так называемого синдрома рикошета, развивающегося в ответ на быстрое исчезновение препарата из организма и являющегося частным случаем синдрома отмены. При использовании длительно действующих лекарственных форм нитратов, назначаемых внутрь, синдром рикошета обычно не развивается, так как концентрация препарата в организме в этом случае уменьшается достаточно плавно.

Как назначать нитраты в клинике

Для того чтобы выявить необходимость назначения нитратов и разработать конкретную схему их приема, следует определить, имеется ли у больного стенокардия, и выявить ее функциональный класс. Для этого используют опрос по стандартной схеме [3]. Для документации ишемии миокарда желательно проведение пробы с физической нагрузкой.

Если у больного даже при наличии доказанной ИБС (например, перенесшего ранее инфаркт миокарда) отсутствует стенокардия и нет признаков ишемии миокарда при дозированной физической нагрузке, то в регулярном применении нитратов нет никакой необходимости. Таким больным целесообразно рекомендовать иметь при себе нитраты короткой продолжительности действия (удобнее всего использовать для этого нитраты в аэрозольной форме) — на случай возникновения ангинозных болей.

При наличии стенокардии во всех случаях, когда это возможно, нитраты назначают прерывисто, чтобы максимально уменьшить риск развития привыкания. При нетяжелой стенокардии (1-го или 2-го функционального класса), когда приступы возникают предсказуемо, только при физической нагрузке, нитраты назначают в виде лекарственных форм короткого или умеренно пролонгированного действия и только в тех случаях, когда возникает ситуация, способная спровоцировать приступ стенокардии. Для этого подходят формы препаратов с быстрым началом действия — аэрозоли нитроглицерина (например, упоминавшийся ранее препарат нитроминт) или изосорбида динитрата, лекарственные формы нитроглицерина для аппликации на десну, обычные таблетки изосорбида динитрата (нитросорбид). Преимущество аэрозолей нитратов заключается еще и в удобстве их применения, а также в хорошей сохранности препарата, которую обеспечивают эти лекарственные формы.

При более тяжелом течении стенокардии, когда приступы возникают чаще, при меньшей физической нагрузке, а также в покое нитраты назначают в виде лекарственных форм пролонгированного действия, при этом, если возможно, также стараются в течение суток создать период, свободный от действия нитратов. При стенокардии 3-го функционального класса нитраты применяют таким образом, чтобы обеспечить постоянный эффект в течение дня. Для этого назначают либо обычные таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата 3—4 раза в день, либо (что удобнее) таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард) значительно пролонгированного действия 1 раз в день утром.

При стенокардии 4-го функционального класса нитраты приходится назначать таким образом, чтобы обеспечить постоянное воздействие препарата в течение всего дня. Для этого назначают лекарственные формы изосорбида динитрата либо изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард) значительно пролонгированного действия 2 или даже 3 раза в день. Следует помнить, что при таком способе назначения нитратов риск развития привыкания к ним особенно высок.

Заключение

Таким образом, роль нитратов в лечении больных ИБС по-прежнему высока, однако лишь дифференцированный подход к их назначению, базирующийся на умении правильно поставить диагноз и знании клинической фармакологии, поможет добиться желаемого результата.

С. Ю. Марцевич, доктор медицинских наук, профессор
ГНИЦ профилактической медицины
МЗ РФ, Москва

Литература

ISIS-4 (Fourth International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. ISIS-4: A randomized factorial trial assessing early oral captopril, oral mononitrate, and intravenous magnesium sulphate in 58 050 patients with suspected acute myocardial infarction // Lancet. 1995; 345: 669-685.
Metelitsa V. I., Kokurina E. V., Martsevich S.Y. Individual choice and long-term administration of the antianginal drugs for secondary prevention of ischemic heart disease: problems, new approaches // Sov. Med. Rev. A. Cardiology. 1991; 3: 111-134.
ACC/AHA/ACP-ACIM Guidelines for the management of patients with chronic stable angina. A report of the American College of Cardiology/ American Heart Association Task Force on Practice Guidelines // J. Amer. Coll. Cardiol. 1999; 33: 2092-2198.
Марцевич С. Ю. Дебюты ишемической болезни сердца: стратегия диагностики и лечения//Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2002; 1: 76-83.

Немного статистики

По данным исследования Comcon, проведенного в октябре 2001 года, более 60% российских терапевтов поликлиник назначают ментолсодержащие препараты для купирования приступа стенокардии. При этом 42% врачей считают подобную терапию высокоэффективной. В то же время ведущие зарубежные и отечественные ученые-кардиологи считают такую терапию не только неэффективной, но и опасной. Поскольку назначение подобной терапии приводит в конечном счете к задержке в устранении острой ишемии и может быть причиной ее перехода в необратимую форму — инфаркт миокарда. На современном этапе препаратом выбора для лечения приступа стенокардии является нитроглицерин в форме аэрозоля.

Оликард 40 ретард в лечении стенокардии

Оликард 40 ретард — единственный отечественный мононитрат.

Оликард 40 ретард представлен в уникальной галенической форме — капсулы, содержащие микросферы с постепенным высвобождением активного вещества, что обеспечивает длительный терапевтический эффект и отсутствие толерантности.

А для всех остальных, кто любит более привычный текстовый формат – мы начинаем!

Завязка и сюжет

АПОКАЛИПСИС СЛУЧИЛСЯ! Ну, точнее, в один не прекрасный день все люди окаменели. В том числе и бедный парень Тайджу, а ведь он собирался признаться в любви девушке своей мечты, но неожиданная вспышка оборвала все планы.

Человечество превратилось в каменные статуи. Прошел год, два, три… И не было ни дня, когда Тайджу не думал о своей возлюбленной, ну… по крайней мере в те моменты пока он был в сознании. А потом каменная оболочка дала трещину! Герой очнулся и понял, что прошло уже 3700 лет, и мира в котором он раньше жил больше не существует.

Но наудачу Тайджу, первым человеком кого он встретил, оказался Сенку – школьный гений и по совместительству лучший друг Тайджу. Сенку не только проснулся раньше, но уже и обустроил небольшой дом, добывает еду и делает подручные инструменты. Вот так и началось выживание на Земле после каменного апокалипсиса, погрузившего мир обратно в каменный век! Окаменение людей - Каменный апокалипсис - Каменный век. Заценили иронию авторов, да? Нет? Да ну вас T_T.

Первым делом нужно обговорить один момент. Если честно, читая первые главы, я постоянно ловил себя на мысли: ”Да… но нет”. С одной стороны великолепный рисунок и завязка, а с другой стороны – события не вызывают интереса. И главное, все ключевые персонажи, кроме умника Сенку – не интересны.

Но это всё не работает! Точнее работает, но не покидает чувство, что может быть и лучше. И тут происходит неожиданное!

Уж не знаю, чья это была идея, редактора или сценариста, но волевым решением, после первой арки, все софиты внимания были переключены с Тайджу на умника Сенку!

И так, наш главный герой Сенку находит первобытную деревню аборигенов, и тут и начинается история, а манга расцветает и в полной мере выпячивает свои самые сильные стороны.

Создание цивилизации с нуля! В этот момент у любого фаната игр-микроменеджментов поселений должны потечь слюни. О да, господа и дамы, эта манга даст вам именно то, что вы хотите и даже чуточку больше.

Магия! Колдун еб*чий (с)

Сенку – это великолепный персонаж, который совмещает в себя планирование, интеллект и щепотку коварства. Но при этом, неожиданно, он не скатывается в Дэус Экс Машину. Порой он ошибается и, стуча себя по голове, обещает впредь планировать лучше. Знания, планирование и эксперименты, вот его сильные стороны. Этот парень имеет очень далеко идущие планы по поводу возрождения цивилизации. А? Что? Добыть электричество в каменном веке? Пф, плёвое дело! Просто пойдем делать всё необходимое, этап за этапом!

Сенку гений не просто, потому что он родился уже со знаниями в голове. Он родился с огнём в душе и тягой к знаниям, он постоянно читал, записывал, ставил эксперименты и получал от этого удовольствие.

Сенку - архетип безумного ученого! И вы только вдумайтесь в это - Безумный ученый строит цивилизацию в каменном веке, добывая и создавая все необходимые реагенты! ДАЙТЕ ДВЕ!

Без изменения осталась любовь художника к созданию теней методом штриховки, и детальнейшая прорисовка рук занятых работой. Мелкие раны, потёртости кожи, отшелушивание и небольшая грязь под ногтями. Уж что-что, а художник обожает работать с мелкими деталями.

Подводя итог!

Кому можно порекомендовать данное произведение? Однозначно, дичайшее удовольствие получат люди, которые любят играть в микроменеджмент игры и в строительство/собирательство.

Приключения, комедийные ситуации и много-много занимательной науки, ждут любого, кто решится прочитать это произведение. И важно понять, что это не упоротая фантастика, где герой из широких штанин достанет лучемёт в каменном веке и стреляет по аборигенам. Любое изобретение - это долгий, но неожиданно увлекательный процесс. Например, создание антибиотиков занимает чуть ли не всю вторую арку, потому что ингредиентов нужна куча!

А на сегодня это всё, покорнейше благодарю за внимание.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым и ли сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01D A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.

Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс - 0,3-1,0 л/кг/мин.

Элиминация. П ериод полувыведения нитроглицерина – 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть - легкими с выдыхаемым воздухом.

Фармакодинамика

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина свободного радикала оксида азота (NO). NO – эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и повышающий содержание циклического гуанозин-3 ’ 5 ’ -монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела); ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или значительного повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.

Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Показания к применению

- к упирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Препарат следует принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать врача. Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицерина пролонгированного действия.

Побочные действия

Очень часто:

- ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация

- артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии, парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия

- гиперемия кожных покровов, ощущение жара

- сухость во рту, изжога

- аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд, анафилактический шок

- нарушение зрения, обострение глаукомы

Частота неизвестна:

- боль в животе, диарея

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или к другим нитропрепаратам

- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- брадикардия (менее 50 уд./мин)

- повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы)

- закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением

- одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы

- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- период беременности и лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение нитроглицерина с препаратами - растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила) противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного эффекта нитроглицерина.

На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем – потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы, поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина, обуславливая необходимость контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной терапии гепарином.

Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием жевательной резинки.

Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам, принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

Особые указания

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа стенокардии.

У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение переносимости физических нагрузок в указанные интервалы. Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна, главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его эффективности.

Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы предотвратить потерю эффективности таблетки.

Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.

Головные боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Период беременности и лактации

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Читайте также: