Как сделать уколы амелотекс

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 04.10.2024

Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления.

В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ , защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%.

C_max препарата в плазме в период устойчивого состояния достигается приблизительно через 5 ч после применения. При однократном приеме препарата средняя C_max в плазме крови достигается в течение 5–6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. C_ss достигаются в течение 3–5 дней. Диапазон различий между C_max и C_min препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,1 мкг/мл (приведены значения C_min и C_max соответственно).

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max препарата в плазме. V_d в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30–40%.

Метаболизм. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния немного ниже, чем у молодых.

Показания

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

наличие какого-либо воспалительного заболевания прямой кишки или заднего прохода или недавно отмечавшееся кровотечение из прямой кишки или заднего прохода;

активное желудочно-кишечное кровотечение;

недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

тяжелая недостаточность функции печени;

тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин; туберкулез; выраженный остеопороз; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ , наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП , алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), СИОЗС (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности. Подавление синтеза ПГ может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ , колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД , ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: при ректальном применении возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Взаимодействие

Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования ПГ , обладающих вазодилатирующими свойствами.

При совместном применении НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).

При одновременном применении с метотрексатом НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед) одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг/нед, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих АМЕЛОТЕКС ® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ , могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Способ применения и дозы

Ректально (глубоко), освободив суппозиторий от контурной упаковки. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуемый режим дозирования

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. При комбинированном применении мелоксикама в виде таблеток, суппозиториев, суспензий и инъекций суммарная доза не должна превышать 15 мг в сутки.

Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

Максимальная суточная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания

Как и при использовании других НПВС , желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии таковых. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата АМЕЛОТЕКС ® (также как и при использовании других НПВС) у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пожилого возраста, а также находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ . В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применение низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других ЛС, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом АМЕЛОТЕКС ® необходимо прекратить.

НПВП могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП . Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, а также находящихся на гемодиализе. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если Cl креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата АМЕЛОТЕКС ® .

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата АМЕЛОТЕКС ® не должна превышать 7,5 мг/сут.

При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется. Пациенты, получающие одновременно мочегонные средства и АМЕЛОТЕКС ® , должны принимать достаточное количество жидкости.

АМЕЛОТЕКС ® , также как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение препарата АМЕЛОТЕКС ® , как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующего концентрации внимания.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг.

1 супп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению помещена в пачку из картона.

3 супп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

5 супп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Производитель

Тел./факс: (812) 331-93-10.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества мелоксикам – 15 мг
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТХ: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.

C осторожностью

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко – по 7,5 – 15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нестероидными противоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.

Производитель:

Претензии потребителей направлять по адресу производства.

Амелотекс для инъекций - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Амелотекс для инъекций в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от C_max в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

цереброваскулярное или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина

В/м, глубоко — по 7,5–15 мг/сут. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, — 7,5 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение (в т.ч. нечеткость) зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота и антагониста нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной КФ (дегидратация, ХСН, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХСН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулах бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.

По 3 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.

Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения). Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным. Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Страна

Фармакодинамика

Амелотекс - нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Читайте также: