Как сделать суспензию оспамокс
Обновлено: 02.07.2024
5 мл готовой суспензии Опамокс 125 мг/5 мл содержат:
Амоксициллина тригидрата (в перерасчете на амоксициллин) – 125 г;
Вспомогательные вещества, в том числе сахар.
5 мл готовой суспензии Опамокс 250 мг/5 мл содержат:
Амоксициллина тригидрата (в перерасчете на амоксициллин) – 250 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахар.
5 мл готовой суспензии Опамокс 500 мг/5 мл содержат:
Амоксициллина тригидрата (в перерасчете на амоксициллин) – 500 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе сахар.
Фармакологическое действие
Оспамокс – противомикробное лекарственное средство группы бета-лактамных антибиотиков. Оспамокс содержит активный компонент – амоксициллин – полусинтетическое вещество группы аминопенициллинов, являющихся представителями пенициллинового ряда противомикробных препаратов. Оспамокс антибиотик широкого спектра действия, обладающий выраженным бактерицидным эффектом. Механизм действия препарата основан на его способности ингибировать синтез пептидогликана, составляющего основу клеточной мембраны бактерий. Ингибирование синтеза этого биополимера происходит за счет способности амоксициллина влиять на пенициллинсвязывающие белки, выполняющие роль ферментов в процессе синтеза пептидогликана. Вследствие нарушения структуры клеточной мембраны, происходит её разрушение и лизис микроорганизмов. Препарат Оспамокс не обладает специфической токсичностью в отношении макроорганизма, так как в организме млекопитающих отсутствуют пенициллинсвязывающие белки и пептидогликан.
Препарат обладает широким спектром действия, в частности он эффективен в терапии заболеваний, вызванных такими микроорганизмами:
Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (кроме штаммов продуцирующих бета-лактамазы).
Грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Actinomycetes spp., Bordetella pertussis, Corynebacterium spp., Campilobacter spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Erysipelothrix rhysiopathiae, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и Streptobacilli spp.
Грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Fusobacter spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.
К препарату не чувствительны штаммы продуцирующие бета-лактамазы (в частности пенициллиназу), так как амоксициллин разрушается под действием пенициллиназы.
После перорального применения амоксициллин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, абсорбция происходит преимущественно в тонком кишечнике, биодоступность препарата составляет около 75-90% в зависимости от дозы. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Максимальная плазменная концентрация амоксициллина достигается в течение 1-2 часов после однократного применения препарата. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 17%).
Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в том числе клинически значимые концентрации амоксициллина отмечаются в мокроте и секрете бронхов. Препарат хорошо проницает через гематоплацентарный барьер и создает высокие концентрации в амниотической жидкости и тканях плода. Незначительное количество амоксициллина отмечается в грудном молоке. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, у пациентов, страдающих менингитом, концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет около 20% от принятой дозы. У пациентов с нормальной функцией печени отмечаются высокие концентрации препарата в желчи. От 7 до 25% препарата метаболизируются в организме с образованием фармакологически неактивного метаболита – пенициллиновой кислоты.
Выводится препарат преимущественно с мочой (около 60-80%) как в неизменном виде, так и в виде метаболитов, остальная часть дозы выводится с желчью. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1-1,5 часа, у пациентов, страдающих почечной недостаточностью – от 5 до 20 часов. Амоксициллин выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Препарат применяется в терапии пациентов, страдающих заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в том числе ларингит, острый средний отит, тонзиллит, фарингит, синусит.
Инфекционные заболевания нижних дыхательный путей, в том числе острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легких.
Инфекционные заболевания мочеполовой системы, в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе импетиго, рожа и вторично инфицированные дерматозы.
Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта, в том числе дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф.
Кроме того, препарат может применяться в терапии пациентов, страдающих такими заболеваниями как перитонит, холецистит, лептоспироз, болезнь Лайма, листериоз, сепсис и менингит.
Препарат может быть назначен как профилактическое средство у пациентов с риском развития эндокардита.
Оспамокс применяют для профилактики инфекционных заболеваний при проведении хирургических вмешательств.
Способ применения
Препарат принимают перорально. Перед применением препарата необходимо приготовить суспензию, для этого сначала добавляют питьевую воду до половины флакона, тщательно встряхивают до образования однородной суспензии и доливают питьевой водой до метки на флаконе. Перед каждым применением препарат следует тщательно взбалтывать. Препарат принимают независимо от приема пищи, рекомендуется принимать препарат через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым для терапии различных инфекционных заболеваний обычно назначают по 500мг препарата 3 раза в сутки.
Взрослым для терапии хронических заболеваний, а также при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 750-1000мг препарата 3-4 раза в сутки.
Взрослым для терапии острой неосложненной гонореи обычно назначают однократный прием 3000мг препарата в комплексе с 1000мг пробенецида.
Взрослым при неосложненных инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей обычно назначают по 3000мг препарата 2 раза с интервалом 12 часов.
Для профилактики инфекционных заболеваний при проведении хирургических вмешательств обычно назначают 3000мг препарата за 60 минут до хирургического вмешательства. В случае необходимости назначают повторную дозу спустя 6 часов.
Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 6000мг.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин следует корректировать дозу препарата или увеличивать интервал между приемами.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают по 500мг препарата 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин обычно назначают по 500мг препарата 1 раз в сутки с интервалом 24 часа.
Пациентам с нарушением функции почек противопоказано проведение коротких курсов лечения с разовой дозой препарата 3000мг.
Максимальная суточная доза для пациентов с анурией составляет 2000мг.
При назначении препарата Оспамокс детям дозу следует рассчитывать в зависимости от веса и возраста ребенка. Обычно назначают по 30-50мг/кг массы тела в сутки.
Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. При тяжелых инфекционных заболеваниях возможно увеличение дозы препарата до 60мг/кг массы тела в сутки.
Детям в возрасте младше 1 года обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 125мг/5мл 2 раза в сутки. Не рекомендуется разводить суспензию с чаем или молоком, однако после приема препарата можно дать ребенку чай или воду.
Детям в возрасте от 1 до 3 лет обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 250мг/5мл 2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно назначают по 5-7,5мл суспензии Оспамокс 250мг/5мл 2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 10 лет обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 500мг/5мл 2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 10 до 14 лет обычно назначают по 5-7,5мл суспензии Оспамокс 500мг/5мл 2 раза в сутки.
Детям при проведении малых хирургических вмешательств для профилактики эндокардита обычно назначают препарат в дозе 50мг/кг массы тела за 60 минут до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости назначают повторный прием препарата в дозе 50мг/кг массы тела ребенка спустя 6 часов после проведения операции.
Детям с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин обычно назначают по 15мг/кг массы тела 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Детям с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10мл/мин обычно назначают по 15мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 24 часов.
Детям с массой тела более 40кг препарат обычно назначают в дозах, соответствующим дозам, рекомендованным для взрослых.
Длительность курса лечения препаратом Оспамокс обычно составляет от 5 до 7 дней.
Длительность курса лечения пациентов, страдающих стрептококковой инфекцией, обычно составляет не менее 10 дней.
После исчезновения симптомов заболевания следует продолжать прием препарата в течение 2-3 дней.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях возможно развитие побочных эффектов при применении препарата Оспамокс, в том числе:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, нарушения стула, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, обратимое обесцвечивание зубов. В единичных случаях возможно окрашивание языка в черный цвет.
Со стороны печени: переходящее увеличение активности печеночных ферментов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, гиперкинезия. При применении высоких доз препарата, а также у пациентов с нарушением функции почек возможно развитие судорог.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергически реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантема, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, аллергический васкулит. Кроме того, возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативного дерматита, токсического эпидермального некролиза, отека Квинке и анафилактического шока.
Другие: в единичных случаях возможно развитие лекарственной лихорадки. При длительном и/или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции, в частности у пациентов отмечается развитие орального или вагинального кандидоза.
При развитии побочных эффектов прием препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы бета-лактамных антибиотиков.
Препарат не применяют для терапии пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе аллергический диатез и сенную лихорадку, а также пациентам с бронхиальной астмой.
Препарат не рекомендуется назначать пациентам, страдающим заболеваниями, которые сопровождаются рвотой, так как в таком случае абсорбция препарата может быть нарушена.
В связи с тем, что в состав препарата входит сахар, следует с осторожность назначать Оспамокс пациентам с сахарным диабетом.
Беременность
Препарат хорошо проникает через гематоплацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Амоксициллин не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием, однако, его прием в период беременности и лактации должен проводиться строго по назначению лечащего врача, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности и лактации следует принимать его в минимальных эффективных дозах.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, обладающие бактериостатической активностью, в том числе, препараты тетрациклинового ряда, макролиды и хлорамфеникол, при сочетанном применении с препаратом Оспамокс значительно снижают его эффективность.
Амоксициллин при одновременном применении увеличивает абсорбцию дигоксина, при необходимости применения препарата Оспамокс у пациентов, получающих терапию дигоксином, следует корректировать дозы последнего.
При применении амоксициллина с аминогликозидами возможно развитие синергического эффекта.
При одновременном применении пробенецид, фенилбутазон и оксифенбутазон увеличивают плазменные концентрации амоксициллина, тот же эффект, но менее выраженный отмечается при одновременном применении амоксициллина с ацетилсалициловой кислотой, индометацином и сульфинперазоном.
При одновременном применении с антацидными препаратами отмечается снижение абсорбции амоксициллина.
Сочетанное применение препарата с аллопуринолом способствует повышению риска развития кожных аллергических реакций.
В единичных случаях при применении препарата Оспамокс одновременно с пероральными контрацептивами отмечалось снижение эффективности последних.
При положительных результатах чувствительности препарат может применяться в комплексе с другими противомикробными препаратами, обладающими бактерицидным эффектом, в том числе цефалоспоринами и аминогликозидами.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов возможно развитие тошноты, рвоты, нарушений стула и водно-солевого баланса.
Специфического антидота нет. В случае передозировки показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и солевых слабительных. Кроме того, необходимо проводить мероприятия по поддержанию водно-солевого баланса. В случае необходимости проводят гемодиализ.
Форма выпуска
Порошок для приготовления 60 или 100мл суспензии по 5,1 или 8,5 г во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке в комплекте с мерной ложечкой. 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг активного вещества.
Порошок для приготовления 60 или 100 мл суспензии по 6,6 или 11 г во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке в комплекте с мерной ложечкой. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг активного вещества.
Порошок для приготовления 60 или 100 мл суспензии по 12 или 20 г во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке в комплекте с мерной ложечкой. 5мл готовой суспензии содержат 500 мг активного вещества.
Гранулы для приготовления 60мл суспензии по 18 г во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке в комплекте с мерной ложечкой. 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг активного вещества.
Гранулы для приготовления 60 мл суспензии по 24 г во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке в комплекте с мерной ложечкой. 5 мл готовой суспензии содержат 250 мг активного вещества.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности готовой суспензии – 14 суток при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления суспензии – 3 года.
Срок годности препарата в форме гранул для приготовления суспензии – 3 года.
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01CА04
Показания к применению
Оспамокс предназначен для лечения таких инфекций:
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- острый цистит
- бессимптомная бактериурия во время беременности
- острый пиелонефрит
- тиф и паратиф
- дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
- инфекции протезированных суставов
- эрадикация Helicobacter Pylori
- болезнь Лайма
Оспамокс предназначен для профилактики эндокардита.
Официальные рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным компонентам препаратам из группы пенициллина или любому вспомогательному компоненту препарата
- тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам)
Необходимые меры предосторожности при применении
Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).
Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамным антибактериальным средствам.
Следует соблюдать осторожность при лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных: необходимо контролировать функции почек, печени и состояние кроветворной системы.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость сокращения общей суточной дозы.
У пациентов с нарушениями функций почек , требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений . Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы или имеющих предрасполагающие факторы (судороги в анамнезе, эпилепсия и другие расстройства).
Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.
При применении препарата в высоких дозах необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.
Оспамокс не должен применяться для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Как и при применении других антибактериальных средств, при применении высоких доз амоксициллина необходимо регулярно контролировать показатели крови.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.
Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови .
Содержание амоксициллина в крови может привести к искажению результатов анализа эстрадиола у беременных женщин.
Повышенный уровень амоксициллина в плазме и моче может повлиять на определение лабораторных тестов.
Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и при необходимости проведении других терапевтических процедур (искусственное дыхание, кислород).
Оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом, астмой, поллинозом и заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
Развитие антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степень выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Оспамокс. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким пациентам рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.
При лечении болезни Лайма с амоксициллином возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера). Обусловлены эти явления массовой гибелью спирохет Borrelia burgdorferi и выходом эндотоксинов в кровь.
Оспамокс содержит 8.50 мг (для дозировок 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл) аспартама в приготовленной суспензии (1 мерный шприц).
Аспартам - источник фенилаланина. Аспартам может быть вреден для больных фенилкетонурией (ФКУ), редким генетическим заболеванием, при котором отмечается повышенное содержание фенилаланина вследствие неспособности организма к расщеплению данного вещества. У гомозиготных пациентов с фенилкетонурией, количество фенилаланина, который поставляется аспартамом, должно быть включено в расчет для диетических правил.
Оспамокс также содержит натрия бензоат, который является слабым раздражителем для глаз, кожи и слизистых оболочек и может увеличить риск желтухи у новорожденных.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное использование со следующими препаратами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, что приводит к увеличению Т1/2 и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Аллопуринол
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Тетрациклин
Тетрациклин и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие, могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии Оспамокс. Необходима коррекция дозы для дигоксина.
Антикоагулянты
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. Необходима коррекция дозы для антикоагулянтов. При назначении антикоагулянтов вместе с амоксициллином требуется мониторирование показателей свертываемости крови.
Метотрексат
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. При назначении метотрексата вместе с амоксициллином требуется мониторирование концентрации метотрексата в сыворотке крови. Амоксициллин уменьшает клиренс метотрексата.
Другие взаимодействия
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина
Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы . При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно-положительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин .
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.
При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка .
Специальные предупреждения
Беременность и период лактации
Оспамокс применяется во время беременности с осторожностью. При использовании необходимо соблюдать принцип - предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода.
Оспамокс может применяться в период лактации. Оспамокс проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорожденных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибактериальным средствам. При применении в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание на период лечения.
Применение в педиатрии
Применение у грудных детей: рекомендованную дозу дают неразведённой, после приема следует дать молоко или чай.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Оспамокс не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
Рекомендации по применению
Дозировка препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела, состояния функции почек, тяжести заболевания и локализации инфекции.
Стандартная дозировка
Взрослым и детям (масса тела более 40 кг): суточная доза от 750 мг до 3 г, разделенные на 2-3 приема.
Дети (масса тела менее 40 кг): суточная доза 40-90 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 2-3 приема в зависимости от показания, тяжести заболевания и чувствительности к микроорганизмам. Максимальная суточная доза 3000 мг.
Для детей, масса тела которых превышает 40 кг, обычно рекомендуется такая же доза, как для взрослых.
Особые рекомендации
Острый бактериальный синусит
Острый средний отит
Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
20-90 мг/кг массы тела/в сутки, раздельными дозами*
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
40-90 мг/кг массы тела/в сутки, раздельными дозами*
100 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 3 приема.
Для детей назначают 50 мг/кг массы тела перорально, однократно за 30-60 мин до проведения хирургической процедуры.
На ранних стадиях: 25-50 мг/кг массы тела /в сутки, разделенные на 3 приема в течение 10-21 дней.
На поздних стадиях (системное поражение): 100 мг/кг массы тела/в сутки, разделенные на 3 приема в течение 10-30 дней.
+ - cледует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.
* - cуточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой.
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Амоксициллин может выводиться из организма с помощью гемодиализа.
Взрослые и дети (масса тела 40 кг и более)
15 мг/кг однократно в сутки.
Перед гемодиализом должна быть введена дополнительная доза 15 мг/кг. Для восстановления циркулирующего уровня препарата, следует ввести дозу 15 мг/кг после сеанса гемодиализа.
Для пациентов получающие перитонеальный диализ рекомендуемая доза 500 мг в сутки однократно.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Оспамокс назначают с осторожностью. Необходимо контролировать функцию печени через регулярные интервалы.
Способ применения
Препарат Оспамокс принимают внутрь с использованием мерного шприца. Мерный шприц находится в упаковке. Готовую к применению суспензию следует запивать стаканом воды.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.
Применение у грудных детей: рекомендованную дозу дают неразведённой, после приема следует дать молоко или чай.
Для приготовления суспензии необходимо налить 56 мл или 55 мл охлажденной кипяченой воды (в зависимости от дозировки) до метки на флаконе, закрыть флакон и тщательно взболтать. После этого суспензия белого или слегка желтоватого цвета готова к применению. Перед каждым применением следует тщательно взбалтывать флакон.
Схема приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл и250 мг/5 мл:
Количество добавляемой воды (охлажденной кипяченой)
Объем приготовленной суспензии
5.10 г (для дозировки 125 мг/5 мл)
6.60 г(для дозировки 250 мг/5 мл)
Хранить в плотно закрытом флаконе.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется в соответствии с типом инфекции и реакцией пациента, и должна, как правило, быть как можно более короткой, но некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз.
Симптомы: Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Лечение: Специфического антидота амоксициллина не существует.
Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Классификация побочных действий: очень часто ( ≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до ≥ 1/1,000 до ≥ 1/10,000 до
Часто (³ 1% -
Дополнительные сведения
активное вещество - амоксициллин 125.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 146.40 мг) или 250.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 287.00 мг),
вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный, порошок, ароматизатор персиково-абрикосовый, порошок, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, ароматизатор апельсиновый, порошок, гуар, кремния диоксид, осажденный.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Форма выпуска и упаковка
По 5.10 г (для дозировки 125 мг/5 мл) или 6.60 г (для дозировки 250 мг/5 мл) порошка во флаконах коричневого стекла вместимостью 87±3 мл с мембранным уплотнителем и закручивающейся крышкой с защитой от открывания детьми.
По 1 флакону вместе с мерным шприцем из полипропилена/полиэтилена с адаптером и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
Приготовленную суспензию хранить при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике) не более 14 суток.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
Сандоз ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria
Держатель регистрационного удостоверения
Сандоз ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria
+ 386 1 5802111, + 386 1 5683517
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
фармакодинамика. Амоксициллин — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Амоксициллин неактивен относительно микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) — Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori; анаэробы: Peptostreptococci; другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.
Устойчивы такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах 75–90%. В дозах 250–1000 мг биодоступность (параметры AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6–11 мг/л. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в плазме крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо проникает в СМЖ; однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Выведение. Амоксициллин выделяется преимущественно почками. Около 60–80% принятой дозы элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т½ препарата составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т½ препарата увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии.
Т½ препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Показания Оспамокс
амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- острый отит среднего уха;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- негоспитальная пневмония;
- острый цистит;
- бессимптомная бактериурия в период беременности;
- острый пиелонефрит;
- тифоидная и паратифоидная лихорадка;
- дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции протезированных суставов;
- эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- болезнь Лайма.
Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардита.
Применение Оспамокс
дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг
| Показания* | Доза* |
|---|---|
| Острый бактериальный синусит | 250–500 мг каждые 8 ч или 750 мг – до 1 г каждые 12 ч |
| Бессимптомная бактериурия в период беременности | |
| Острый пиелонефрит | В случае тяжелых инфекций: 750 мг – до 1 г каждые 8 ч. |
*Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению по каждому показанию.
Для отмеривания суспензии прилагается шприц для дозирования с адаптером или мерная ложка объемом 5 мл с метками 1,25 и 2,5 мл.
Способ применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Готовую суспензию следует принимать неразведенной, запивая водой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), к бета-лактамным антибиотикам (в том числе цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).
Побочные эффекты
наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и сыпь.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥1/100,
Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов медицинских и фармацевтических вузов
Состав: 5 мл суспензии содержит
активное вещество: амоксициллин 125.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 146.40 мг) или 250.00 мг (в виде амоксициллина тригидрата 287.00 мг),
вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный, ароматизатор персиково-абрикосовый, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, ароматизатор апельсиновый, гуар, кремния диоксид осажденный.
Описание: Порошок белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом.
Приготовленная суспензия - белого до слегка желтоватого цвета, с фруктовым и характерным для активного вещества запахом и горьковато-сладким вкусом.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования - Пенициллины. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого действия. Амоксициллин.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме в дозе 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.
Распределение. Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация. Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллановой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин поддается гемодиализу.
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации 32 мкг/мл.
В соответствие с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (?-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (?-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и сезонно.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*
Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori
Анаэробы: Peptostreptococci
Другие: Borrelia
Малочувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae*+, Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*,
Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Proteus mirabilis
Анаэробы: Prevoltella, Fusobacterium spp.
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp
Анаэробы: Bacteroides fragilis
Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia
Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям+уровень резистентности >50 семейства обладающие природной промежуточной резистентностью
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, (который может ингибироваться клавулоновой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. Существует вариабельная и непредсказуемая перекрестная резистентность к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Показания к применению:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит, тонзиллит, бактериальный фарингит
-инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
-инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит
-профилактика эндокардитов: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам
-ранняя локализованная болезнь Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 этап)
-эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством
у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori.
Способ применения:
Препарат Оспамокс принимают внутрь с использованием мерного шприца. Мерный шприц находится в упаковке. Готовую к применению суспензию следует запивать стаканом воды.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.
Применение у грудных детей: рекомендованную дозу дают неразведенной, после приема следует дать молоко или чай.
Для приготовления суспензии необходимо налить 56 мл или 55 мл охлажденной кипяченой воды (в зависимости от дозировки) до метки на флаконе, закрыть флакон и тщательно взболтать. После этого суспензия белого или слегка желтоватого цвета готова к применению. Перед каждым применением следует тщательно взбалтывать флакон.
Схема приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл:
Количество порошка Количество добавляемой воды (охлажденной кипяченой) Объем
5.10 г (для дози-ровки 125 мг/5 мл) 56 мл 60 мл 87±3 мл
6.60 г (для дози-ровки 250 мг/5 мл) 55 мл 60 мл 87±3 мл
Побочные действия:
Часто (1% - 10%)
- дискомфорт в области желудка, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, понос, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия, (как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения, снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой)
-кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы (типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии; немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии)
Нечасто (0,1% -1%)
-развитие суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральный и вагинальный кандидоз при длительном и повторном применении лекарственного препарата
-увеличение уровня печеночных трансаминаз (транзиторное, средней степени)
Редко (0,01% - 0,1%)
-эозинофилия и гемолитическая анемия
-отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок
-реакции со стороны ЦНС, которые включают гиперкинезы, головокружения и судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)
-поверхностное обесцвечивание зубов (как правило, обесцвечивание удаляется при чистке зубов)
-гепатит и холестатическая желтуха
-ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная
-эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит
-острый интерстициальный нефрит, кристалурии
-лекарственная лихорадка
Очень редко (0,01%)
-лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия,
-миелосупрессия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (все изменения были обратимыми при прекращении терапии)
-при развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать
-вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile)
-окрашивание языка в черный цвет
Противопоказания:
-гиперчувствительность к пенициллину; возможность перекрестной аллергии к другим ?-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины
-совместное применение с лекарственными препаратами, подавляющими перистальтику кишечника
-аллергические реакции в анамнезе, поллиноз, бронхиальная астма
-пациенты с инфекционным мононуклеозом и злокачественными заболеваниями лимфатических желез (лимфосаркома, лимфоцитарный лейкоз)
-фенилкетонурия (болезнь Феллинга)
-заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит,связанный с применением антибиотиков)
Лекарственные взаимодействия:
Совместное применение не рекомендуется:
Аллопуринол
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Дигоксин
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамокс. Необходима коррекция дозы для дигоксина.
Антикоагулянты
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. Необходима коррекция дозы для антикоагулянтов. При назначении антикоагулянтов вместе с амоксициллином требуется мониторирование показателей свертываемости крови.
Метотрексат
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень токсичности метотрексата, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином. При назначении метотрексата вместе с амоксициллином требуется мониторирование концентрации метотрексата в сыворотке крови. Амоксициллин уменьшает клиренс метотрексата.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами
Пероральные гормональные контрацептивы
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Другие взаимодействия
Усиленный диурез приводит к снижению концентрации в крови вследствие повышения элиминации амоксициллина
Рекомендуется при определении наличия глюкозы в моче на фоне применения амоксициллина использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложно-положительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать результаты уровня глюкозы в сыворотки крови.
При использовании колориметрических методов амоксициллин может помешать определению белка.
Передозировка:
Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз.
Симптомы: Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Лечение: Специфического антидота амоксициллина не существует.
Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка: По 5.10 г (для дозировки 125 мг/5 мл) или 6.60 г (для дозировки 250 мг/5 мл) порошка во флаконах коричневого стекла вместимостью 87±3 мл с мембранным уплотнителем и закручивающейся крышкой с защитой от открывания детьми. По 1 флакону вместе с мерным шприцем из полипропилена/полиэтилена с адаптером и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С.Приготовленную суспензию хранить при температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике) не более 14 суток.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения: 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Читайте также: