Как сделать скополамин
Обновлено: 05.07.2024
Скополамин (лат. Scopolaminum ) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополии, красавке, белене, дурмане и некоторых других). В медицине применяется как антихолинергическое средство.
Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).
Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.
Содержание
Общая информация
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.
Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.
Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.
Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.
Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.
В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.
При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.
При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б.
Противопоказания
Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. Противопоказан при глаукоме.
Пожалуйста, авторизуйтесь
Вы можете добавить книгу в избранное после того, как авторизуетесь на портале. Если у вас еще нет учетной записи, то зарегистрируйтесь.
Ссылка скопирована в буфер обмена
Вы запросили доступ к охраняемому произведению.
Это издание охраняется авторским правом. Доступ к нему может быть предоставлен в помещении библиотек — участников НЭБ, имеющих электронный читальный зал НЭБ (ЭЧЗ).
Если вы являетесь правообладателем этого документа, сообщите нам об этом. Заполните форму.
Да, такое вещество существует, и называется - скополамин. Сегодня поговорим о его создании и действии.
Скополамин – что это?
Скополамин - это алкалоид, который содержится в семенах растений и кустов
семейства пасленовых. Он не имеет ни цвета, ни вкуса, ни запаха, зато обладает сильным наркотическим действием.
Его добывают и используют в Колумбии. Растения, содержащие скополамин, есть на всей территории страны. Поэтому его добыча не составляет особого труда.
К сожалению, местные средства массовой информации замалчивают о тяжелой ситуации связанной с этим наркотиком. Каждый год около 1200 человек подвергаются нападению или мошенничеству с использованием скополамина. Среди них не только простые жители, но и высокопоставленные лица : политики и бизнесмены.
Так выглядит растение из которого добывают скополамин.
Как действует скополамин?
Скополамин блокирует нейромедиаторы в головном мозге, которые отвечают за доставку информации, связанной с краткосрочной памятью. Человек навсегда забывает, что происходило с ним в течение нескольких суток. Люди не могут вспомнить, где они были и чем занимались.
Колумбийские криминальные авторитеты часто используют его, чтобы контролировать волю и чувства человека. Скополамин может не только развязывать язык, но и делать людей послушными.
Пока препарат действует, человек не может себя контролировать. Он становится рабом чужой воли, и совершает даже противозаконные действия.
При приеме препаратов, содержащих скополамин, эта связь блокируется!
История скополамина
Изначально скополамин использовался как сильное обезболивающее в начале двадцатого века. Обычно его вкалывали беременным женщинам. Эффект не заставлял себя ждать, а медики удивлялись тому, как много секретов выбалтывали женщины, когда рожали.
В 1922 году врач Роберт Хаус написал трактат, где описал возможное применение данного препарата в области криминологии. Он подробно рассказал, сколько вещества необходимо, какая периодичность должна быть у инъекций, чтобы подозреваемый выболтал необходимую информацию, не получив передозировки.
Также скополамин применял на своих допросах нацист Йозеф Менгеле. Вещество использовали сотрудники американских спецслужб во время холодной войны.
Человек становится марионеткой в чужих руках и рассказывает всё, о чем знает.
Применение вещества
По признанию бывшего сотрудника КГБ, лучше всего скополамин работал в соединении с белым вином. Растворив некоторое количество наркотика в нем, а затем преподнеся бокал жертве, эффект достигался мгновенно.
Вино помогает ускорить действие наркотика, отключая тормозящие центры мозга. После непродолжительного разговора, человек, открывший секрет, уже ничего не помнит.
Сопротивление
Несмотря на то, что бороться с эффектом, который на человека оказывается скополамином, практически невозможно – разведчиков все равно учат этому. При длительных тренировках человек сможет обходить задаваемые ему вопросы даже под воздействием наркотика.
Скополамин сегодня
Сегодня скополамин запрещен, как обезболивающее в большинстве стран. По свидетельствам многих служб, наркотик остается свободным в нелегальном распространении только в Колумбии. На территорию других стран он не завозится. Но если вдруг это получится сделать, то в криминальном мире наступит настоящая революция.
Биосинтез в растениях
Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53). Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон. Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.
История
Способы применения
Скополамин можно использовать перорально, подкожно, внутривенно, путем закапывания в глаза, а также в виде трансдермального пластыря. Трансдермальные пластыри на основе скополамина (например, Transderm Scop) используют для предотвращения тошноты и морской болезни, и являются эффективными в течение трех дней. Скополамин в пероральной, глазной и внутривенной формах имеет более короткий период полураспада и обычно находится в форме скополамин гидробромида (например, в Scopace, растворимых таблетках по 0,4 мг или Donnatal). В настоящее время NASA занимается разработкой способов назального применения препарата. При точном дозировании спрей, разработанный NASA, будет работать быстрее и надежнее, чем пероральная форма скополамина.
Медицинское использование скополамина
Скополамин применяется в медицине в следующих целях:
В основном – для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и морской болезни, именно поэтому его используют аквалангисты.
В качестве препарата для избавления от лишней жидкости в пазухах, легких и смежных областях: в отоларингологии он используется для высушивания верхних дыхательных путей (для уменьшения секреции слюны) перед операциями на дыхательных путях.
Для уменьшения выделений в желудочно-кишечном тракте, чаще всего в виде настойки или в сочетании с препаратами белладонны или дурмана, или с другими препаратами, как, например, оригинальная формула препарата Donnagel, Donnagel-PG (с болеутоляющим средством), Donnabarb / Barbadonna / Donnatal (с фенобарбиталом ), а также ряд других препаратов.
Как дополнение к опиоидной анальгезии, например, продукт Twilight Sleep, содержащий морфин и скополамин, Scophedal (оксикодон, эфедрин и скополамин), некоторые из первоначальных формул Перкодана, и некоторые европейских марок инъекционного метадона.
В качестве безрецептурного седативного средства (до ноября 1990 года скополамин в малых дозах можно было приобрести в США без рецепта) препарат может быть использован в качестве угнетателя центральной нервной системы, а ранее применялся в качестве успокотельного средства перед сном.
Скополамин входит в состав болеутоляющего средства Шлезингера, изобретенного в первом десятилетии прошлого века в качестве обезболивающего средства общего назначения, а также в виде капель против болезней глаз, а также как противокашлевое средство. Сочетание, указанное в 1913 Фармакопее США и других национальных формулярах, составляет 15 мг дионина гидрохлорида, 10 мг морфина сульфата и 125 мкг скополамина гидробромида на кубический сантиметр. В некоторых источниках дается следующий рецепт: 1/4 грана дионина, 1/6 грана морфина, и ~ 29/810 гран скополамина, в некоторых случаях количество солей морфина и дионина могут отличаться.
Тошнота
В форме трансдермальных пластырей Скополамин используется как противорвотное средство (наклеивается сзади наружного уха).
Глазные капли
Препарат используется в составе глазных капель для мидриаза (расширения зрачков) и аккомодации (паралича фокусировки глазных мышц), в первую очередь для лечения глазных расстройств, например, увеита, ирита, иридоциклита и др.
Скополамин в качестве антидепрессанта
Исследования памяти
Благодаря антихолинергическому действию, скополамин предотвращает активацию медиальной височной доли к новым стимулам при выполнении задач пространственной памяти. Кроме того, препарат ухудшает память человека, имитируя когнитивный дефицит при деменции Альцгеймера.
Побочные эффекты скополамина
Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании. Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов. Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.
Лекарственные взаимодействия скополамина
В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.
Токсичность скополамина
Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.
Другие использования
Рекреационное использование скополамина
Хотя из-за своих галлюциногенных свойств препарат иногда используется в рекреационных целях, этот опыт является зачастую крайне неприятным для пользователя как в умственном, так и в физическом отношении, а зачастую и физически опасным, поэтому его крайне редко решаются повторять. Также крайне редко встречается использование скополамина/опиоидных препаратов для достижения эйфории, особенно в сочетании с опиоидами. Скополамин сам по себе в дозах, близких к терапевтическому диапазону, может создавать ощущение эйфории и седативный эффект антихолинергического происхождения, аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения и подобным препаратам. Отдельная группа пользователей предпочитает использование препарата в опасно высоких дозах, особенно в виде препаратов дурмана, вызывающих бред и галлюцинации. Галлюцинации, вызываемые скополамином и другими мощными антихолинергическими средствами, являются особенно реалистичными, при этом многие пользователи сообщают о видении пауков, ползающих по стенам и потолку, особенно в темноте. Несмотря на то, что некоторым пользователям нравится подобный опыт, чаще всего экспериментаторы не рискуют его повторять. Передозировка скополамином также является чрезвычайно неприятной в физическом плане, и может быть фатальной, в отличие от других, более часто используемых галлюциногенов. По этим причинам антихолинергики естественного происхождения редко используются в рекреационных целях. При прекращении использования высоких доз Скополамина в трансдермальной, пероральной, сублингвальной и инъекционной формах может наблюдаться холинергический эффект рикошета. Этот эффект противоположен терапевтическим эффектам Скополамина: потливость, насморк, боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, раздражительность и диарея. Кроме того, при употреблении препарата из-за его успокоительного эффекта возможно развитие психологической зависимости.
Случаи госпитализации в связи с употреблением Скополамина
Использование скополамина при допросах
Использование скополамина в преступных целях
Магия и волшебство
В книгах Карлоса Кастанеды описывались способы использования мексиканского дурмана (Datura innoxia) в шаманских практиках. При этом известно, что основными алкалоидами мексиканского дурмана являются скополамин и атропин.
Доступность:
Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина. Препарат отпускается по рецепту врача.
Drevets WC1, Zarate CA Jr, Furey ML. Antidepressant effects of the muscarinic cholinergic receptor antagonist scopolamine: a review. PMID: 23200525 PMCID: PMC4131859 DOI: 10.1016 / j.biopsych.2012.09.031. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2014; 13 (4): 673-83.
Hasselmann H1. Scopolamine and depression: a role for muscarinic antagonism? PMID: 24938776. Clin Neuropharmacol. 2013 январь-февраль; 36 (1): 24-6. DOI: 10,1097 / WNF.0b013e318278b703.
Scopolamine as an antidepressant: a systematic review. Jaffe RJ1, Novakovic V, Peselow ED. PMID: 23334071 DOI: 10,1097 / WNF.0b013e318278b703
Читайте также: