Как сделать раствор для ингаляции с эуфиллином

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 04.10.2024

Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчете на сухое вещество) - 240 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Группа

Производители

БЗМП(Беларусь), Дальхимфарм(Россия), Новосибхимфарм(Россия), Шаньдун Шэнлу(Китай), Армавирская биофабрика(Россия), Гротекс(Россия), Синтез ОАО(Россия), Микроген (Томск)(Россия)

Показания к применению Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.

Способ применения и дозировка Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Препарат назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг. Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза-0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза - 0,7 г).

Противопоказания Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотроп- ное и диуретическое действие. Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Фармакокинетика. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыве- дения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Побочное действие Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор. Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, тахипноэ, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, гематурия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, повышенное потоотделение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия, болезненность.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмо- сорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета- адре- ноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и . бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоакулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Особые указания

С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием. Во время лечения не рекомендуется в течение 24 ч управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Условия хранения

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эуфиллин раствор для инъекций 24мг/мл 5мл

Бронхолитическое средство производное метилксантина; ингибиру­ет фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность глад­кой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов стимулирует дыхательный центр и улучшает альвео­лярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпи­зодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кисло­роде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и по­чек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосу­дистое сопротивление понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллерги­ческих реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов Е2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологиче­ские свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При ис­пользовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100%. Время о достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 03 г - 15 мин величина максимальной концентрации препарата в крови - 7 мкг/мл. Объ­ем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60% у новорожденных - 36% у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха­тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45- 55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес. у которых вследст­вие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существен­ное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес. - 37 ч; у взрослых - 87 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хрониче­ской обструктивной болезнью лёгких "легочным" сердцем и легочно-сердечной недоста­точностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых что связано с недоста­точной активностью ферментов печени.

Показания:

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме бронхите эмфиземе легких; ги­пертензия в малом круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) выраженная артериальная гипотензия или гипертензия па­роксизмальная тахикардия экстрасистолия инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма эпилепсия повышенная судорожная готовность гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия тиреотоксикоз отек легких тяжелая коронарная недостаточность пече­ночная и/или почечная недостаточность геморрагический инсульт кровоизлияние в сет­чатку глаза кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) рас­пространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анам­незе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтроли­руемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертер­мия гастроэзофагеальный рефлюкс гипертрофия предстательной железы детский воз­раст до 14 лет пожилой возраст (старше 55 лет).

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами с другими производными теофиллина или пурина.

Беременность и лактация:

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Новорожденные матери которых во время беременности (особенно III триместр) получа­ли аминофиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных сим­птомов интоксикации метилксантинами.

Способ применения и дозы:

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентра­цией 24 мг/мл (012-024 г) который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения головокружения тошноты ско­рость введения замедляют или переходят на капельное введение для чего 10-20 мл рас­твора с концентрацией 24 мг/мл (024-048 г) разводят в 100-150 мл изотонического рас­твора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 025 г суточная - 05 г.

Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.

Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг суточная - в возрасте до 3 мес. - 003-006 г от 4 до 12 мес. - 006-009 г с 2 до 3 лет - 009-012 г от 4 до 7 лет - 012-024 г от 8 до 18 лет - 025-05 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревога раздражительность тремор судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии снижение артериального давле­ния кардиалгия увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеаль­ный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка эксфолиативный дерматит. Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение "приливов" к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение гиперемия болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) же­лудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудоч­ковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревога светобоязнь тремор су­дороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение артериального давления некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемо­диализ симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходи­мость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог - внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий) средств возбуждающих центральную нервную сис­тему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этано­ла дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном альфа метотрекса­том мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клу­бочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с другими производными ксан­тина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами с другими производными теофиллина или пурина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения.

Упаковка:

5 или 10 мл в ампуле нейтрального стекла.

5 ампул по 5 мл или 10 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поли­винилхлоридной .

2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

10 ампул по 10 мл помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку коробку из картона вкладывают инструкцию по применению скарифи­катор или нож ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Биосинтез ОАО, 440033, Пенза, ул. Дружбы, 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Эуфиллин р-р в/в - Биосинтез - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Эуфиллин р-р в/в - Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.

Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).

Легкие после COVID-19

Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

Фармакологические свойства

Бронхолитический, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2альфа ), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после инъекции.

Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых - около 60%, у больных циррозом печени - 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Выводится в основном почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей - до 50% препарата. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - 6-12 часов, у лиц, курящих - 4-5 часов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронические обструктивные заболевания легких - более 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг / мл. Токсические концентрации - выше 20 мкг / мл.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

Особые меры безопасности

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие эуфиллина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.

Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин - усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.

Особенности применения

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами).

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.

Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.

При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Раствор следует готовить непосредственно перед применением - для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.

При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет - 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет - 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет - 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг.

Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая - 3 мг / кг массы тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

Порядок работы с ампулой.





Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

Читайте также: