Как сделать нифедипиновую мазь самому

Обновлено: 04.07.2024

Активное вещество:
1 г препарата содержит:
Лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20 мг;
Нифедипин 3 мг.

Вспомогательные вещества:
188 Полоксамер 407, полиэтиленоксид 400 (Макрогол 400), метилпарагидроксибензоат (нипагин), натрия гидроксид (натрия гидроокись), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода очищенная

Описание:
Однородный гель от светло-желтого до желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Форма выпуска:
Гель для ректального и наружного применения 20 мг/г + 3 мг/г. По 20 г в тубы алюминиевые с горловиной, закрытой мембраной для контроля первого вскрытия, с внутренним лаковым покрытием с навинчиваемыми бушонами из полимерных материалов. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

С осторожностью
Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Дозировка

Показания к применению

Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие комбинированного препарата лидокаина + нифедипина с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных. При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков. При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Передозировка

При случайном приеме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и центральной нервной системы (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Геморроя средство лечения
Код АТХ: С05АХО3.

Фармакодинамика:
Нифедипин
Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин
Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.

Фармакокинетика:
Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90-95 %) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Беременность и кормление грудью

Комбинированный препарат лидокаина + нифедипина не исследован у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению Релифипин гель д/ректального и наружного прим. 20г

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Фармакотерапевтическая группа: Геморроя средство лечения. Лекарственная форма: гель для ректального и наружного применения. Описание Однородный гель от светло-желтого до желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Состав

в 1 г препарата содержится: Действующие вещества: Лидокаина гидрохлорид моногидрат - 0,0213 г (в пересчете на лидокаина гидрохлорид - 0,0200 г); Нифедипин - 0,0030 г; Вспомогательные вещества: Полоксамер 188 - 0,0500 г; Полоксамер 407 - 0,1750 г; Полиэтиленоксид 400 (Макрогол 400) - 0,3000 г; Метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,0007 г; Натрия гидроксид (натрия гидроокись) - 0,0007 г; Пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,0003 г; Вода очищенная - до 1 г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Нифедипин Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию. Лидокаин Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.
Фармакокинетика
Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров. Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90-95 %) путем окислительного Nдезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Показания

Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.

Способ применения и дозировка

Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней. Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см. Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.

Побочные действия

Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы; онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки; стеноз прямой кишки; выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, болезнь Крона, признаки инфекционного поражения прямой кишки. С осторожностью Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Комбинированный препарат лидокаина + нифедипина не исследован у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Передозировка

Особые указания

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины. Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды. После применения геля необходимо тщательно вымыть руки. В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2 стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4 стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не выявлено.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие комбинированного препарата лидокаина + нифедипина с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.
При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.
При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Причины возникновения и механизмы развития анальных трещин разнообразны.

Причины возникновения и механизмы развития анальных трещин разнообразны. По мнению большинства исследователей наиболее частая причина возникновения трещин — механическая. При этом большое значение имеют не только консистенция каловых масс, но и анатомические особенности строения мужского и женского таза (в первом случае в основном возникают задние трещины, в то время как у женщин, которые по статистике болеют чаще мужчин, преобладают передние анальные трещины). На первом этапе возникает дефект слизистой оболочки анального канала, а затем последовательно происходит его инфицирование, очищение и заживление дефекта. Как показали научные исследования, основную роль в процессе регенерации играет местный иммунитет, а хронизация трещин является следствием нарушения функции последней. По-видимому, в ряде случаев первопричиной развития трещин могут быть и воспалительные процессы в анальном канале, связанные с нарушением местного иммунитета. У некоторых больных фактором риска развития заболевания являются сосудистые изменения. Действительно, анальные трещины часто сочетаются с геморроем. Ликвидация застоя крови и улучшение кровотока, то есть основных проявлений геморроя, способствуют заживлению трещин. Весьма существенной, хотя и наиболее неизученной остается роль нейроциркуляторных нарушений, ответственных за возникновение спазма сфинктеров. Возможность воздействия на это звено патогенеза с помощью нитропрепаратов подтвердило важность ликвидации спазма для заживления раны. Дальнейшее исследование механизмов возникновения трещин будет способствовать улучшению результатов лечения.

Распространенность

Примерно 10–15% больных, обращающихся за помощью к проктологу, страдают анальными трещинами. На протяжении многих лет это заболевание занимает третье место по обращаемости после синдрома раздраженной кишки и геморроя. Более 60% пациентов с анальной трещиной составляют женщины.

Классификация анальных трещин

Классификация анальных трещин отсутствует. По течению заболевания выделяют острые и хронические трещины. По локализации различают передние, расположенные на 12 часах по циферблату часов, и задние на 6 часах (копчиковая стенка анального канала), последние встречаются почти у 90% пациентов.

Клиническая картина заболевания

Осложнения анальной трещины

К наиболее частым осложнениям анальной трещины относят развитие стойкого спазма сфинктера, как правило, сопровождающееся нарушением процесса дефекации, иногда приводящее к копростазу. Острый парапроктит встречается значительно реже, иногда трещина становится причиной возникновения неполного внутреннего свища прямой кишки. Массивные кишечные кровотечения возникают крайне редко, в основном в случае травматического характера развития трещины.

Дифференциальная диагностика

Клинические проявления анальной трещины не отличаются специфичностью симптомов. При острой трещине или ее осложнениях дифференциальный диагноз проводится с острым геморроем, парапроктитом, криптитом, выпадением прямой кишки. Следует помнить, что криптит и геморрой весьма часто сочетаются с анальной трещиной. Поэтому для проведения дифференциальной диагностики следует полагаться не только на тщательный сбор анамнеза и пальцевое исследование (требующее большого навыка), но и на проведение визуального осмотра с помощью аноскопа или ректального зеркала. В случае выявления глубокой трещины с подрытыми краями, похожей на язву, следует исключать поражение анального канала болезнью Крона, специфические половые инфекции или развитие опухоли анального канала. У больных, имевших половой анальный контакт, следует исключать травму сфинктера, прямой кишки или наличие инородного тела. В случае любого обращения больного с трещиной к терапевту или врачу общей практики, кроме назначения простого консервативного лечения, он должен получить направление на консультацию к специалисту-проктологу.

Консервативное лечение

Особое внимание больных следует обратить на выполнение гигиенических мероприятий. В острый период заболевания следует рекомендовать негорячий душ 2–3 раза в сутки и обязательно после стула, при этом необходимо промывать не только кожу промежности и анальное отверстие, но и сам анальный канал. В тех случаях, когда водные процедуры недоступны, следует рекомендовать применение специальных влажных гигиенических салфеток.

В случае сочетания трещины с геморроем для лечения последнего следует назначить препараты, содержащие биофлаваноиды (диосмин и гесперидин).

Местная терапия

Цель местного лечения: снятие воспаления, cтимуляция процессов репарации и аналгезия. Для решения первых двух поставленных задач можно рекомендовать мазь Постеризан форте (или свечи аналогичного названия). Препарат содержит в себе суспензию культуры кишечной палочки и гидрокортизон. Метаболиты кишечной палочки способны усиливать местные иммунные реакции, сопровождающиеся освобождением цитокинов, особенно интралейкина-1. Кроме того, суспензия культуры бактерий вызывает образование специфического иммуноглобулина А, который образует нежную пленку на слизистой кишечника, выполняющую роль местного защитного барьера. Гидрокортизон, являющийся вторым составляющим препарата, способствует скорейшему подавлению воспаления и ускоряет процессы регенерации тканей, индуцируемой суспензией культуры кишечной палочки. Мазь следует вводить с помощью специального аппликатора в положении лежа. Препарат назначается 2 раза в день, а в случае тяжелого воспалительного процесса, например у больных с неспецифическими колитами, кратность введения можно увеличить с учетом частоты стула. Максимальная продолжительность лечения, как правило, не превышает трех недель. При необходимости продолжать терапию возможно использование свечей или мази Постеризан, содержащих исключительно суспензию культуры бактерий.

Среди препаратов, обладающих аналгезирующим и репаративным эффектом, следует рекомендовать свечи Релиф Адванс. В состав входит 10,3% бензокаин, обладающий быстрым аналгизирующим эффектом, кроме того, масло печени акулы, содержащее жирорастворимые витамины, свободные жирные кислоты, сквален и алкилглицерол, являющиеся мощными репарантами, что позволяет рекомендовать их даже для применения в послеоперационном периоде у больных, перенесших вмешательство по поводу трещин, кратность введения 3–5 раз в сутки. У больных с затруднениями дефекации свечи можно назначать непосредственно перед стулом. При отсутствии или исчезновении болевого синдрома можно перейти на использование свечей или мази Релиф без обезболивающих добавок. Препарат обладает высокой эффективностью, хорошо переносим и редко дает побочные реакции, что позволяет его применять даже на всех сроках беременности. Консервативное лечение больных с выраженным болевым синдромом или спазмом сфинктера, а также в случаях рецидива заболевания или сочетания с неспецифическими колитами должно осуществляться проктологом, поскольку риск развития осложнений или хронизации трещины у этих пациентов крайне велик. Применение нитропрепаратов для лечения трещины, сопровождающейся спазмом сфиктера, сдерживается отсутствием официальных препаратов, допущенных для использования по новому назначению.

Хирургическое лечение трещины

Литература

К. Е. Маят, кандидат медицинских наук Европейский медицинский центр, Москва

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.Аллергические реакции: кожная сыпь.Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия. Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Анальная трещина – одна из основных причин боли в области заднего прохода, особенно боли после дефекации.

Трещина в заднем проходе бывает острая и хроническая.

Основной причиной хронической анальной трещины являются регулярные запоры вследствие неправильного питания или нарушения пищеварения.

Однако практически во всех случаях хронической анальной трещины имеет место спазм сфинктера заднего прохода. При дефекации эта мышца должна полностью расслабляться, но если расслабления не происходит – возникают разрывы слизистой заднего прохода. Кроме того, дефекация при спазме сфинктера сопровождается сильной болью в заднем проходе во время и после дефекации.

Консервативное (без операции) лечение трещины заднего прохода направлено на улучшение заживления слизистой, снятие спазма сфинктера и нормализацию стула.

Для уменьшения тонуса сфинктера заднего прохода врачи проктологи во всем мире применяют мази и крема с нифедипином или донаторами оксида азота, а также инъекции БОТОКСа.

L-Аргинин продемонстрировал эффективность в качестве средства для снижения повышенного тонуса сфинктера заднего прохода
Гамма-аминобутировая кислота также хорошо снижает тонус сфинктера
Гиалуроновая кислота улучшает заживление анальной трещины

*БАД. Не является лекарственным средством

Автор статьи:
Миркин Яков Борисович
Заведующий отделением урогинекологии и нейроурологии, врач уролог, врач высшей категории

Читайте также: