Как сделать изониазид
Добавил пользователь Евгений Кузнецов Обновлено: 04.10.2024
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Препараты, активные в отношении микобактерий (J04) > Противотуберкулезные препараты (J04A) > Производные гидразида изоникотиновой кислоты (J04AC) > Isoniazid (J04AC01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 100 мг: 1000 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004873 от 08.02.2012 - Действующее
| Таблетки | 1 таб. |
| изониазид | 100 мг |
таб. 300 мг: 10 или 1000 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005247 от 08.02.2012 - Действующее
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| изониазид | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые.
1000 шт. - банки.
Описание активных компонентов препарата ИЗОНИАЗИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.
Показания к применению
Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.
Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.
Побочные действия
- головная боль, головокружение;
- редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.
- очень редко - гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
Противопоказания к применению
Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).
При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.
Туберкулёз был и остаётся основной причиной смерти людей, живущих с ВИЧ, во всём мире и в нашей стране. В России в прошлом году каждый пятый впервые вставший на учёт пациент с туберкулёзом был инфицирован ВИЧ — пациенты с ВИЧ в среднем в 50 раз чаще болеют туберкулёзом.
Почему так происходит
Идеально точного теста для диагностики латентной формы туберкулёза не существует. Но с высокой вероятностью говорить о наличии этого состояния можно на основании результатов иммунологических тестов: пробы Манту и Диаскинтеста, а также пробирочных тестов на высвобождение гамма-интерферона (IGRA-тесты): T-spot.TB и квантиферонового теста. Важно заметить, что эти тесты могут давать ложноотрицательные результаты при снижении иммунитета, особенно у пациентов с ВИЧ, когда число CD4-клеток снижается до менее 100 в мкл.
Если же иммунная защита организма ослабевает под действием тех или иных факторов, в том числе и ВИЧ-инфекции, спящие микобактерии могут начать размножаться и вызвать активный туберкулёз, то есть уже настоящее заболевание. Дело в том, что вирус поражает самые главные клетки, участвующие в иммунной защите от туберкулёза, — СD4-лимфоциты. Снижение количества CD4-клеток в организме человека приводит как к повышенному риску нового заражения микобактериями туберкулёза, так и к риску развития спящей инфекции.
Способы существенно снизить риск туберкулёза у людей с ВИЧ-инфекцией
Во-первых, необходима антиретровирусная терапия — она приносит наибольший эффект, если проводится до начала резкого снижения иммунитета, но помогает и при сниженном иммунитете: чем дольше пациент её получает, тем ниже риск заболевания туберкулёзом.
Во-вторых, приём противотуберкулёзных препаратов для химиопрофилактики туберкулёза. Это создаёт дополнительную лекарственную нагрузку на организм, но польза от такой профилактики существенно превышает вред. Руководство ВОЗ по лечению латентной туберкулёзной инфекции выделяет две группы пациентов, подверженных наибольшему риску заболевания туберкулёзом: пациенты с ВИЧ и дети, контактировавшие с больными туберкулёзом.
Одно из последних крупных исследований, посвящённых химиопрофилактике туберкулёза среди людей, живущих с ВИЧ, выявило, что её проведение снижало риск смерти в этой группе пациентов на 37% (наблюдение продолжалось в течение 5 лет). Причём эффект сохранялся длительно после окончания курса профилактического лечения и не зависел от количества СD4-клеток, то есть даже среди пациентов с высоким иммунным статусом эффект был значимым.
Наиболее распространённая схема профилактики — приём изониазида в дозе 300 мг в сочетании с витамином В6. Чтобы добиться эффекта от химиопрофилактики по этой схеме, её необходимо принимать непрерывно минимум в течение 6 месяцев, а в США рекомендован 9-месячный режим химиопрофилактики туберкулёза изониазидом.
Для человека, принимающего антиретровирусную терапию, добавить к ней ещё один препарат на шесть месяцев, не так уж сложно и уж точно легче, чем принимать целый набор лекарств в случае развития активного туберкулёза. Эффект от химиопрофилактики будет огромный — значительно снизится риск заболеть у самого пациента, а значит, уменьшится и вероятность заразить близких в случае развития активного туберкулёза.
Сложно убедить человека, который чувствует себя хорошо, ежедневно принимать лекарства в течение полугода. Но наверняка пациенты, которые в своё время отказались от химиопрофилактики или досрочно её прервали, а затем заболели туберкулёзом, посоветовали бы человеку, стоящему перед подобным выбором, набраться терпения и обезопасить себя и близких.
Бесплатная поисковая система по полным текстам научных публикаций всех форматов и дисциплин.
Противопоказания : Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит.
Ограничения к применению : Не следует назначать в дозе выше 10 мг/кг во время беременности, при тяжелых формах сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболевания нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе.
Побочные действия : Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции. Редко - периферический неврит, психоз, токсический гепатит, очень редко - гинекомастия, меноррагия.
Взаимодействие : Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО.
Способ применения и дозы : Внутрь, в/в. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.
В/м вводят по 5-12 мг/кг, кратность применения - 1-2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч.
Особые указания : Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.
Читайте также: